Per a algunes pàgines, el programari es tradueix i no són prou precises, si us plau, comproveu-ne en Anglès visió per obtenir millors detalls.

URB597

URB597, també conegut com KDS-4103, és un inhibidor altament potent i selectiu de l'amida d'àcids grassos hidrolasa (FAAH), un enzim que catalitza la hidròlisi intracel·lular de l'ananamida endocannabinoide, amb valors de concentració d'inhibició de 50% IC50 de 4.6 nM i 0.5 nM en membranes cerebrals de rata i microsomes hepàtics humans, respectivament. URB597 presenta efectes ansiolítics, antidepressius, antinociclos i analgèsics in vivo sense evocar altres símptomes associats amb compostos semblants a cannabinoides.

AASRAW en pols Icona de PDF

Descripció del producte

 

Vídeo URB597

 

 


 

Personatges bàsics I.URBNUMX:

 

Nom: URB597
CAS: 546141-08-6
Puresa: ≥99% (HPLC)
Fórmula molecular: C20H22N2O3
Pes molecular: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinònims: Àcid N-ciclohexilcarbàmic 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-bifenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; Àcid CarbaMic, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3' - (aminocarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il éster ; N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonil) [1,1'-bifenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Punt de fusió: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 en cloroform)
Temps d'emmagatzematge: 2-8 ° C
Solubilitat DMSO: soluble2mg / mL, clar (escalfat)
Color: Sòl blanc

 


 

II. Ús URB597 al cicle:

 

1.Name:

URB597

 

2. Com és el treball de URB597?

Motius: una gran preocupació clínica per l'ús dels agonistes directes del receptor de cannabinoides 1 (CB1) és que aquests compostos augmenten els comportaments relacionats amb l'alcohol i l'abús de drogues. Com a enfocament alternatiu, es pot facilitar l'activitat mediada pel receptor CB1 augmentant els nivells d'anandamida amb l'ús d'inhibidors de la hidrolasa d'àcids grassos d'hidrolasa (AMAH). Objectiu: utilitzant l'inhibidor selectiu de la FAAH, URB597, hem investigat si l'activació del to cannabinoide endògens augmenta la responsabilitat de l'abús d'alcohol, com passa amb els agonistes directes del receptor CB1. Materials i mètodes: es va provar URB597 sobre l'autoadministració de l'alcohol a les rates de Wistar i sobre la beguda alcohòlica d'homecage en rates marcials seleccionades genèticament de Sardenya (msP). A les rates de Wistar, també es van avaluar els efectes URB597 sobre la reducció de l'ansietat induïda per l'alcohol i sobre l'estrès, la ihimbina i la reactivació induïda per alcohol. Per a la comparació, també es va provar l'efecte de l'antagonista del receptor CB1 rimonabant sobre l'autoadministració d'etanol. Resultats: En la nostra condició experimental, l'administració intraperitoneal (IP) de URB597 (0.0, 0.3 i 1.0 mg / kg) tampoc va augmentar l'alcoholització voluntària de begudes alcohòliques a ratlles msP ni va facilitar la relació fixa 1 i la relació progressiva de l'autoadministració d'alcohol en Wistars no seleccionats. En les proves de reinstal·lació, el compost no va tenir efectes sobre la recaiguda induïda per cue-, stress-strain i yohimbine. Per contra, URB597 va abolir completament la resposta anxiogènica mesurada durant la retirada després d'una administració aguda d'alcohol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 i 3.0 mg / kg) va reduir significativament l'autoadministració d'etanol. Conclusions: els resultats demostren que l'activació del sistema de endocannabinoides anandamida per inhibició selectiva de FAAH no augmenta els riscos d'abús d'alcohol, sinó que redueix l'ansietat associada a la retirada de l'alcohol. Per tant, podem especular que els medicaments basats en l'ús de moduladors del sistema endocannabinoide com URB597 poden oferir importants avantatges en comparació amb el tractament amb activadors de receptors directes de CB1.

 

3.És efecte URB597?

Els efectes de URB 597 sols i en combinació amb anandamida es van investigar en un grup de micos (n = 4) que van discriminar Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) del vehicle, i en un altre grup (n = 5) rebent crònica Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) que va discriminar l'antagonista cannabinoide rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Altres instruccions:

URB 597 va millorar els efectes del comportament de l'anandamida, però no d'altres agonistes CB1. Tanmateix, URB 597 no va millorar significativament l'atenuació de la retirada de Δ9-THC induïda per anandamida. Col·lectivament, aquestes dades suggereixen que l'anandamida endogena del cervell primat no imita fàcilment els efectes del comportament de l'anandamida administrada exògensament.

L'inhibidor de l'amida hidròlica d'àcids grassos potent i selectiu (FAX) és inhibit (IC50 són 3 i 5 nM en el fetge humà i rata, respectivament). No mostra cap activitat inhibitòria significativa contra una varietat de receptors, iònics i enzims, incloent els receptors cannabinoides humans i la lipasa de monoacilglicerol de rata. Mostra l'activitat antiallodinàmica i antihipalàlgica en un model de dolor inflamatori. In vitro, KDS-4103 inhibeix l'activitat de FAAH amb concentracions inhibidores mitjanes (IC (50)) de 5 nM en membranes cerebrals de rata i 3 nM en microsomes hepàtics humans. In vivo, KDS-4103 inhibeix l'activitat FAAH del cervell de la rata després de l'administració intraperitoneal (ip) amb una dosi inhibitòria mitjana (ID (50)) de 0.15 mg / kg. El compost no interactua significativament amb altres objectius relacionats amb el cannabinoide, inclosos els receptors de cannabinoides i el transport amb anandamida, o amb un ampli panell de receptors, canals iònics, transportadors i enzims. Per administració ip a rates i ratolins, KDS-4103 produeix efectes significatius, ansiolítics, antidepressius i analgèsics, que es prevenen mitjançant un tractament amb antagonistes del receptor CB1. Per contra, a dosis que inhibeixen significativament l'activitat de FAAH i augmenten substancialment els nivells d'anandamida cerebral, KDS-4103 no evoca efectes clàssics com cannabinoides (per exemple, catalepsia, hipotèrmia, hiperfàgia), no causa preferència de lloc i no produeix generalització Els efectes discriminatius del ingredient actiu del cànnabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Aquests resultats suggereixen que KDS-4103 actua millorant les accions tòniques d'anandamida en un subconjunt de receptors CB (1), que normalment es pot controlar amb emocions i dolor. KDS-4103 està disponible per via oral en rates i micos cynomolgus. Els estudis subcrònics de dosis repetides (1,500 mg / kg, per os) en aquestes dues espècies no han demostrat toxicitat sistèmica. Així mateix, no s'ha detectat toxicitat en les proves de citotòxic bacterial in vitro i en la prova de Ames. A més, no es van observar dèficits en les rates de la prova de rotarod després del tractament de la TC aguda amb KDS-4103 a dosis de fins a 5 mg / kg o en una bateria d'observació funcional després de dosis orals de fins a 1,500 mg / kg. Els resultats suggereixen que KDS-4103 oferirà un nou enfocament amb una finestra terapèutica favorable per al tractament de l'ansietat, la depressió i el dolor.

 

5. URB597:

Comanda mínima 10grams.
La investigació sobre la quantitat normal (dins de 1kg) es pot enviar a 12 hores després del pagament.
Per a comandes més grans (dins de 1kg) es poden enviar a 3 els dies laborables després del pagament.

 

6. Recetas URB597:

Per obtenir informació sobre el nostre representant de clients (CSR), per a la seva referència.

 

7. URB597 Màrqueting:

Es proporcionarà en un futur pròxim.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Estem en pols de Aprepitant, Pols Aprepitant en venda, Pols de Aprepitant en brut (170729-80-3) hplc≥98% | Reactors d'AASraw R & D

 


 

IV. Com comprar URB597 des d'AASraw?

 

1.Per posar-se en contacte amb nosaltres mitjançant el nostre correu electrònicsistema de consultes o skype en líniarepresentant de servei al client (CSR).
2.Per proporcionar-nos la vostra pregunta i quantitat.
3. La nostra RSC us proporcionarà la cotització, el termini de pagament, el número de seguiment, els terminis de lliurament i la data estimada d'arribada (ETA).
4.L'apago es farà i les mercaderies s'enviaran en hores 12 (per ordre dins de 10kg).
5.Vols rebre i fer comentaris.

 


 

Guesseu el vostre bloc de producte favorit:

 

 Dona Viagra? Tot sobre la pols Flibanserin Sex Upgrading Com utilitzar Clenbuterol per baixar de pes Què és la pols de nandrolona usada per a beneficis de nandrolona?

 


 

Més detalls sobre productes rellevants,Benvingut per fer clic aquí.


=

opinions

No hi ha comentaris encara.

Sigues el primer a opinar "URB597"

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *

captcha *