AASraw produeix pols NMN i NRC a granel.

Afatinib

 

  1. Què és Afatinib?
  2. Quan necessitem Afatinib?
  3. Com funciona Afatinib?
  4. La FDA va aprovar Afatinib? Segur
  5. Quins riscos / efectes secundaris comporta Afatinib?
  6. Quines altres investigacions sobre Afatinib?

 

Què Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) és un medicament dirigit a teràpies que també es coneix com Giotrif. S'utilitza per tractar el càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) que s'ha començat a estendre fora del pulmó o a altres parts del cos. També es pot utilitzar per tractar altres càncers com a part d'un assaig clínic.

El millor és llegir aquesta informació amb la nostra informació general sobre el càncer de pulmó o el tipus de càncer que teniu. El vostre metge us parlarà d’aquest tractament i dels seus possibles efectes secundaris abans d’acceptar (consentiment) a fer-lo. Durant el tractament, veureu un metge o una infermera oncològica. A això ens referim quan mencionem un metge o una infermera en aquesta informació.

 

Quan necessitem Afatinib

Afatinib es pot utilitzar per tractar el càncer de pulmó no de cèl·lules petites (NSCLC) que té:

♦ S'estén als teixits circumdants (localment avançat)

♦ S’estén a altres parts del cos (avançades o metastàtiques).

Afatinib només funciona per als càncers que tenen una forma anormal de proteïna anomenada receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR). Les proves es fan a les cèl·lules cancerígenes a partir d’una biòpsia o d’una cirurgia prèvia per comprovar el nivell d’EGFR. Això li indica al seu metge si és probable que afatinib funcioni per a vostè.

 

Com Afatinib Treballa?

Afatinib és un bloqueig de la família ErbB potent, selectiu i irreversible. Afatinib s’uneix covalentment i bloqueja irreversiblement la senyalització de tots els homo i heterodímers formats pels membres de la família ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 i ErbB4.

En particular, l’afatinib s’uneix covalentment als dominis quinases d’EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) i HER4 (ErbB4) i inhibeix irreversiblement l’autofosforilació de la tirosina quinasa, cosa que provoca una regulació descendent de la senyalització ErbB. Certes mutacions en EGFR, incloses mutacions no resistents en el seu domini quinasa, poden provocar una autofosforilació del receptor que condueix a l'activació del receptor, de vegades en absència d'unió de lligands, i pot donar suport a la proliferació cel·lular en NSCLC. Les mutacions no resistents es defineixen com aquelles que es produeixen en exons que constitueixen el domini de la quinasa d’EGFR que condueixen a una major activació del receptor i on es prediu l’eficàcia per 1) contracció del tumor clínicament significativa amb la dosi recomanada d’afatinib i / o 2) inhibició de la proliferació cel·lular o fosforilació EGFR de tirosina quinasa a concentracions d’afatinib sostenibles a la dosi recomanada segons mètodes validats. Les mutacions més comunes d’aquestes mutacions són les substitucions de l’exó 21 L858R i les deleccions de l’exó 19.

A més, afatinib va ​​demostrar la inhibició de l’autofosforilació i / o la proliferació in vitro de línies cel·lulars que expressen EGFR de tipus salvatge i en aquelles que expressen mutacions de deleció de l’exó 19 EGFR seleccionades, mutacions L21R de l’exó 858 o altres mutacions no resistents menys freqüents a concentracions d’afatinib assolides en pacients. A més, afatinib va ​​inhibir la proliferació in vitro de línies cel·lulars que sobreexpressaven HER2.

AASraw és el fabricant professional d'Afatinib.

Feu clic aquí per obtenir informació sobre el pressupost: en blancNosaltres els Contactes

 

Què Afatinib Aprovat per la FDA? Segur

L’aprovació proporciona una nova opció de tractament de segona línia per a pacients amb el segon subtipus més gran de cèl·lules no petites càncer de pulmó (NSCLC), que representa aproximadament un 20-30% dels casos de NSCLC

L'aprovació es basa en els resultats de l'estudi LUX-Lung 8, que va mostrar una supervivència global significativament millorada i una supervivència lliure de progressió en comparació amb Tarceva (erlotinib) en pacients amb carcinoma de cèl·lules escamoses del pulmó

Afatinib ja està aprovat en més de 60 països per al tractament de pacients amb diferents tipus de NSCLC positiu per mutació EGFR

Afatinib

Quin risc/Efectes secundaris Té Afatinib Portar? 

Coses importants que cal recordar sobre els efectes secundaris de l'afatinib:

▪ La majoria de la gent no experimentarà tots els efectes secundaris afatinib enumerats.

▪ Els efectes secundaris de l’afatinib solen ser previsibles en termes d’aparició, durada i gravetat.

▪ Els efectes secundaris de l'afatinib són gairebé sempre reversibles i desapareixeran un cop finalitzada la teràpia.

▪ Els efectes secundaris de Afatinib poden ser bastant manejables. Hi ha moltes opcions per minimitzar o prevenir els efectes secundaris de l’afatinib.

 

Els següents efectes secundaris són freqüents (es produeixen en més del 30%) en els pacients que prenen afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupció acneiforme (grup d’afeccions cutànies semblants a l’acne)

▪ Aftes bucals

▪ Paronyquia (infecció de les ungles)

▪ Boca seca

 

Aquests són efectes secundaris menys freqüents (que es produeixen en un 10-29%) en pacients que reben afatinib:

▪ Disminució de la gana

▪ Pruïja

▪ Pèrdua de pes

▪ Hemorràgies nasals

▪ Cistitis (infecció de la bufeta)

▪ Cheilitis (inflamació dels llavis)

▪ Febre

▪ Hipopotasèmia (baixa en potassi)

▪ Conjunctivitis (ull rosa)

▪ Rinorrea (secreció nasal)

▪ Elevats enzims hepàtics

No tots els efectes secundaris s’enumeren a la llista anterior. Alguns que són rars (es produeixen en menys d’un 10% dels pacients) no s’enumeren aquí. Informeu sempre al vostre metge si experimenta algun símptoma inusual.

 

Què fan altres investigacions Afatinib?

 Afatinib (BIBW 2992) desenvolupament en càncer de pulmó no de cèl·lules petites

Afatinib (BIBW 2992), un nou derivat de l'anilina-quinazolina, s'orienta de manera irreversible i equipotent a l'activitat intrínseca de la quinasa de tots els membres de la família de receptors actius d'ErbB. Els resultats preclínics mostren que l'afatinib és eficaç en models de càncer de pulmó, inclosos aquells amb mutacions del receptor EGF (EGFR) resistents als inhibidors reversibles de la primera generació de EGFR. Afatinib s’està investigant al programa LUX-Lung, que avaluarà l’afatinib com a tractament de primera línia en pacients amb mutacions activadores de l’EGFR (LUX-Lung 2, 3 i 6) i com a tractament de segona o tercera línia en pacients que han adquirit resistència al gefitinib i / o erlotinib (LUX-Lung 1, 4 i 5). LUX-Lung 1 i 2 han demostrat, dins dels seus respectius grups objectiu, un augment significatiu de la taxa de control de la malaltia del 58 i el 86%, respectivament, i una prolongació significativa de la supervivència lliure de progressió. Actualment, s’estan realitzant altres assajos clínics de fase III per avaluar afatinib en combinació amb paclitaxel (LUX-Lung 5) i comparats amb cisplatí / pemetrexed (LUX-Lung 3) o cisplatí / gemcitabina (LUX-Lung 6).

AASraw és el fabricant professional d'Afatinib.

Feu clic aquí per obtenir informació sobre el pressupost: en blancNosaltres els Contactes

 

 Afatinib en cordoma localment avançat i metastàtic

Es tracta d’un assaig de fase 2 que estudia l’eficàcia d’un fàrmac dirigit contra el càncer anomenat afatinib. Afatinib inhibeix la proteïna EGFR, que es creu que participa en el creixement dels tumors de cordoma. Aquest estudi està dissenyat específicament per a pacients amb cordoma de 18 anys o més amb tumors recurrents o metastàtics. Actualment està obert al Centre Mèdic de la Universitat de Leiden (LUMC) i a l’Hospital Universitari de Londres (UCLH) i s’obrirà a l’Istituto dei Nazionale Tumori (INT) de Milà els propers mesos. Els investigadors principals d’aquest estudi són el Dr. Hans Gelderblom de la LUMC, la Dra. Silvia Stacchiotti de l’INT i la Dra. Sandra Strauss de la UCLH.

El receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) és una proteïna que es troba a la superfície de determinades cèl·lules de tot el cos. Normalment, EGFR ajuda a regular el creixement cel·lular i juga un paper en la curació de ferides. En certs càncers, inclosa la majoria dels cordomes, l’EGFR es torna hiperactiu, cosa que fa que les cèl·lules cancerígenes es multipliquin fora de control.

Els medicaments que bloquegen l'EGFR anomenats "inhibidors de l'EGFR" estan aprovats per tractar diversos tipus de càncer. Afatinib és un inhibidor de l’EGFR que està aprovat actualment per tractar el càncer de pulmó no de cèl·lules petites i que s’està provant en altres tipus de tumors.

S'ha demostrat que diversos inhibidors de l'EGFR frenen o detenen el creixement de cèl·lules de cordoma i tumors de cordoma en ratolins. De tots els inhibidors de l’EGFR provats, l’afatinib va ​​ser el més eficaç en els models de cordoma de ratolí. En alguns models de ratolí, va frenar el creixement dels tumors, mentre que en altres va provocar que els tumors es reduïssin considerablement. Aquest assaig té com a objectiu determinar si l'afatinib pot reduir o aturar el creixement de tumors de cordoma en pacients amb malaltia recurrent o metastàtica.

 

Referència

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (en alemany)

[2] Spreitzer H (13 de maig de 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (en alemany) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Agost de 2008). "BIBW2992, un inhibidor irreversible d'EGFR / HER2 altament eficaç en models preclínics de càncer de pulmó". Oncogen. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR - Informació del producte" (PDF). Agència Europea del Medicament. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 d'octubre de 2013. Consultat el 28 de gener de 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Desembre 2015). "Mutacions de l'exó 18 EGFR en el càncer de pulmó: predictors moleculars de sensibilitat augmentada a Afatinib o Neratinib en comparació amb els ITK de primera o tercera generació". Investigació clínica del càncer. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Juny 2012). "Un estudi de fase II sobre afatinib (BIBW 2992), un bloquejador irreversible de la família ErbB, en pacients amb càncer de mama metastàtic HER2 positiu que progressa després del trastuzumab". Investigació i tractament del càncer de mama. 133 (3): 1057-65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 gustos
98 Vistes

també et pot agradar

Els comentaris estan tancats.