EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

Tot sobre Mibolerone (Comprovar gotes)

Revisió 1.JW-642
Activitat biològica 2.-CAS: 1416133-89-5
Revisió 3.OL-135
Activitat biològica 4.-CAS: 681135-77-3
5. Revisió PF-750
Activitat biològica 6.-CAS: 959151-50-9
7. Revisió JZL-184
Activitat biològica 8.-CAS: 1101854-58-3
9.Inhibidors selectius de monoacilglicerol lipasa que porten un grup reactiu
10.Guia a comprar el inhibidor de JW-642 MAGL pas a pas


Vídeo de JW 642


I.JW 642 Personatges bàsics:

Nom: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Fórmula molecular: C21H20F6N2O3
Pes molecular: 462.4
Punt de fusió:
Temps d'emmagatzematge: a -20 ° C 3 anys en pols
Color: Sòl blanc


1. Revisió JW-642aasraw

JW-642 (1416133-89-5) és un inhibidor potent i selectiu de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) amb IC50 de 7.6, 14 i 3.7 nM per al ratolí, rata i MAGL humans, respectivament. Els endocannabinoides com el 2-arachidonoyl glicerol (2-AG) i l'arachidonil etanolamida són lípids biològicament actius que participen en diversos processos sinàptics, incloent l'activació dels receptors de cannabinoides. La lipasa de monoacilglicerol (MAGL) és una serina hidrolasa responsable de la hidròlisi de 2-AG a l'àcid araquidònic i al glicerol, la qual cosa posa fi a la seva funció biològica. JW-642 és un potent inhibidor de la lipasa de monoacilglicerol (MAGL) que mostra valors IC50 de 7.6, 14 i 3.7 nM per a la inhibició de MAGL en membranes cerebrals del ratolí, la rata i el cervell humà respectivament.1 JW-642 és selectiva per a MAGL, que requereixen concentracions molt més altes per inhibir eficaçment l'activitat d'hidrolasa d'amida d'àcids grassos (IC50s = 31, 14 i 20.6 μM per a membranes del ratolí, rata i cervell humà, respectivament).

DADES TÈCNIQUES JW-642
Nom del producte JW-642
Nombre del CAS 1416133-89-5
Fórmula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
solubilitat Soluble en DMSO> 10 mM Storage Store a -20 ° C
Apariència física Una solució en acetat de metil
Condicions d'enviament Solució de la mostra d'avaluació: enviament amb gel blau. Totes les altres dimensions disponibles: enviament amb RT o gel blau a petició
consells generals Per obtenir una major solubilitat, escalfeu el tub a 37 ℃ i sacseeu-lo al bany d'ultrasons durant un temps. La solució d'emmagatzematge es pot emmagatzemar a sota de 20 ℃ durant diversos mesos.



Raw JW 642 pols (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw pols


2. Activitat biològica-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 és un potent inhibidor de la lipasa de monoacilglicerol (MAGL) que mostra valors IC50 de 7.6, 14 i 3.7 nM per a la inhibició de MAGL en membranes cerebrals del ratolí, rata i cervell humà, respectivament. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (ratolí / rata / MAGL)
Objectiu: L'inhibidor MAGL JW-642 és selectiu per a MAGL, que requereix concentracions molt més altes per inhibir eficaçment l'activitat d'hidrolasa amida d'àcids grassos (IC50s = 31, 14 i 20.6 M per a membranes del ratolí, rata i cervell humà, respectivament).


3. Revisió OL-135aasraw

OL-135 és un inhibidor reversible penetrant, altament potent i selectiu del CNS de FAAH. OL-135 exhibeix farmacologia analgèsica en diversos models animals sense la discapacitat motora associada amb l'agonisme CB1 directe. L'inhibidor OLAH-135 interromp l'adquisició, però no la consolidació, del condicionament del temor contextual. No es veuen afectats els condicionaments de la por i la reactivitat de xoc. les dades suggereixen un paper específic per als endocannabinoides en un subconjunt de paradigmes de condicionament de la por.

DADES TÈCNIQUES OL-135
nom del producte OL-135
Nombre del CAS 681135-77-3
Canals Pols sòlid
Puresa > 98% (o consulteu el Certificat d'anàlisi)
Condicions d'enviament Enviat sota temperatura ambient com a químic no perillós. Aquest producte és prou estable durant unes setmanes durant l'enviament ordinari i el temps dedicat a la duana.
Condició d'emmagatzematge Sec i fosc a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per a llarg termini (mesos a anys).
solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
La qualitat de conservació > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Formulació de medicaments Aquest medicament es pot formular en DMSO
Emmagatzematge de solucions d'emmagatzematge 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per a llarg termini (mesos)


4. Activitat biològica-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 és un inhibidor reversible penetrant, altament potent i selectiu del CNS de FAAH que no té CB1, CB2 i μ i δ activitats de receptors opioides que augmenta l'activitat analgèsica i hipotèrmica de l'anandamida.


5. Revisió PF-750aasraw

L'amida hidrolasa d'àcids grassos (FAAH) és l'enzim responsable de la hidròlisi i la inactivació d'amides d'àcids grassos, incloent anandamida i oleamida. PF-750 és un inhibidor FAAH potent, dependent del temps i irreversible amb valors IC50 de 0.6 i 0.016 μM quan es preincubla amb FAAH recombinant humà per a 5 i 60 minuts, respectivament.1 perfilat a partir d'activitat basada en diverses mostres de proteomes de teixits humans i murins revelats que PF-750 és altament selectiu per FAAH en relació amb altres hidrolases de serina, que no mostren cap activitat fora de lloc que es pugui detectar fins a 500 μM.

DADES TÈCNIQUES PF-750
Nom del producte PF-750
Nombre del CAS 959151-50-9
Canals Pols sòlid
Puresa > 98% (o consulteu el Certificat d'anàlisi)
Condicions d'enviament Enviat sota temperatura ambient com a químic no perillós. Aquest producte és prou estable durant unes setmanes durant l'enviament ordinari i el temps dedicat a la duana.
Condició d'emmagatzematge Sec i fosc a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per a llarg termini (mesos a anys).
solubilitat Soluble en DMSO
La qualitat de conservació > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Formulació de medicaments Aquest medicament es pot formular en DMSO
Emmagatzematge de solucions d'emmagatzematge 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per a llarg termini (mesos)


6. Activitat biològica-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 és un inhibidor FAAH potent, dependent del temps i irreversible amb valors IC50 0.6 i 0.016 μM quan es preincubla amb FAAH recombinant humà per a 5 i 60 minuts, respectivament. L'amida hidrolasa d'àcids grassos (FAAH) és l'enzim responsable de la hidròlisi i la inactivació d'amides d'àcids grassos, incloent anandamida i oleamida. El perfilat basat en activitats de diverses mostres de proteomes de teixits humans i murins va revelar que PF-750 és altament selectiu per FAAH en relació amb altres hidrolases de serina, que no mostren cap activitat fora del lloc que es pot detectar fins a 500 μM. PF-750 mostra la potència 10 millor que URB597 (Sigma # U4133) després de la preincubació 30 min. PF-750 és altament selectiu en FAAH. Fins i tot fins a 500 μM, no tenia cap interacció amb molts enzims provats, però URB597 i altres inhibidors FAAH coneguts no funcionaven bé a una baixa concentració (100 μM).

Inhibidor MAGL i inhibidor FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750


7. Revisió JZL-184aasraw

JZL-184 (1101854-58-3) és un inhibidor potent i selectiu de MAGL amb IC50 de 8 nM i 4 μM per a la inhibició de MAGL i FAAH en membranes cerebrals del ratolí respectivament. Valor IC50: 8 nM Objectiu: Inhibidor MAGL in vitro: JZL-184 perllonga DSE en neurones Purkinje en rodes cerebel·liques i DSI en neurones piramidals CA1 en rodes hipocampals. JZL-184 és més potent en la inhibició del ratolí MAGL que la rata MAGL. in vivo: quan s'administra a ratolins a 16 mg / kg, per via intraperitoneal, JZL-184 redueix l'activitat MAGL per 85%, eleva els nivells cerebrals 2-AG per 8 i genera activitat analgèsica en una varietat d'assaigs de dolor que imiten de forma qualitativa directa agonistes de cannabinoides centrals (CB1). L'administració aguda de ratolins JZL-184 a FAAH (- / -) va millorar la magnitud d'un subconjunt de respostes cannabimiméticas, el tractament repetit de JZL-184 va portar a la tolerància als seus efectes antinocicòptics, la tolerància creuada als efectes farmacològics de Δ-tetrahidrocannabinol, disminueix en la proteïna CB1 agonista-estimulada guanosina 5'-O- (3 - [(35) S] thio) vinculació trifosfat, i dependència tal com s'indica per conductes d'abstinència precipitades per rimonabant, independentment del genotip.

JZL-184 DADES TÈCNIQUES
Nom alternatiu JZL-184
Fórmula Fórmula
MW 520.5
font AASraw
CAS 1101854-58-3
Puresa ≥98% (TLC)
Canals Groc pàl·lid sòlid
solubilitat Soluble en DMSO (10mg / ml)


8. Activitat biològica-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inhibeix selectivament MAGL, l'enzim predominantment responsable de la degradació de l'endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamida i 2-AG són els dos endocannabinoides endògens que activen els receptors de cannabinoides CB1 i CB2. L'anandamida es metabolitza predominantment per amida hidrolasa d'àcids grassos (FAAH), mentre que la monoacilglicerol lipasa (MAGL) es considera l'enzim responsable principalment de la degradació de 2-AG. És difícil separar les activitats de les dues perquè la majoria dels inhibidors disponibles actualment de MAGL no són selectius, i també inhibeixen FAAH o altres enzims. JZL-184 és el primer inhibidor selectiu de MAGL amb portància nanomolar i més de selectivitat 200 per MAGL vs FAAH. Quan s'administrava als ratolins, JZL-184 va augmentar els nivells de 2-arachidonilglicerol en el cervell al voltant de 8, sense efectes sobre els nivells d'anandamida.


9. Inhibidors altament selectius de la lipasa de monoacilglicerol amb un grup reactiuaasraw



Els endocannabinoides 2-arachidonoy glicerol (2-AG) i N-arachidonoyl ethanolamine (anandamida) es degraden principalment per la monoacilglicerol lipasa (MAGL) i l'amida de l'hidròlido d'àcids grassos (FAAH), respectivament. El recent descobriment d'O-aril carbamatos com JZL-184 com a inhibidors selectius de MAGL ha permès la investigació funcional de les vies de senyalització 2-AG in vivo. No obstant això, JZL-184 i altres inhibidors de MAGL encara presenten reactivitat creuada de baix nivell amb FAAH i carboxilesterases perifèriques, que poden complicar el seu ús en certs estudis biològics. Aquí, es presenta una classe diferent de carbamats O-hexafluoroisopropil (HFIP) que inhibeixen MAGL in vitro i in vivo amb una excel·lent potència i una gran selectivitat millorada, incloent-hi una reactivitat creuada no detectable amb FAAH. Aquests descobriments designen carbamats HFIP com un quimotipo versàtil per inhibir el MAGL i han d'estimular la recerca d'altres inhibidors de la serina hidrolasa que suporten grups reactius semblants a les estructures dels substrats naturals.


10. Guia sobre comprar inhibidor MAGL de JW-642 step by stepaasraw

♦ Google AASraw, entreu a www.aasraw.com.
♦ Cerca en pols JW-642 (1416133-89-5) a AASraw
♦ Esbrineu Pols de JW-642 Windows XP i escriu les vostres redireccions.
♦ Rebem el vostre correu electrònic i us parlarem més detalls.
♦ Confirmeu l'ordre i, a continuació, feu efectiu el pagament i organitzarem mercaderies de lliurament més endavant.


0 gustos
3108 Vistes

també et pot agradar

Els comentaris estan tancats.