AASraw produeix pols NMN i NRC a granel.

Lenvatinib

 

  1. Història de Lenvatinib
  2. Què és Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Mecanisme d'acció
  4. Per a què s’utilitza Lenvatinib?
  5. Quins efectes secundaris puc notar quan utilitzeu Lenvatinib?
  6. Resultats clínics de Lenvatinib (aprovació FDA)
  7. On he de mantenir Lenvatinib?
  8. Drogues relacionades: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. On podem comprar Lenvatinib en línia?

 

Història de Lenvatinib

El 2006 es va realitzar un assaig clínic de fase I en pacients amb càncer. [8] Al març de 2011 es va iniciar un assaig de fase III que tractava pacients amb càncer de tiroide.

A Lenvatinib se li va atorgar l'estatus de medicament orfe per al tractament de diversos tipus de càncer de tiroide que no responen al radioiodi als EUA i al Japó el 2012 i a Europa el 2013.

El febrer de 2015, la FDA dels EUA va aprovar el lenvatinib per al tractament del càncer de tiroide diferenciat refractari progressiu i radioiodí. El maig de 2015, l'Agència Europea del Medicament (EMA) va aprovar el medicament per a la mateixa indicació.

El maig de 2016, la FDA el va aprovar (en combinació amb everolimus) per al tractament del carcinoma renal avançat de cèl·lules després d’una teràpia antiangiogènica prèvia.

L’agost de 2018, la FDA va aprovar el lenvatinib per al tractament de primera línia de persones amb carcinoma hepatocel·lular no resecable (HCC).

 

Què és Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) és un inhibidor del receptor de tirosina quinasa (RTK) que inhibeix les activitats quinases dels receptors VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) i VEGFR3 (FLT4) dels receptors del factor de creixement endotelial vascular (VEGF). El lenvatinib també inhibeix altres RTK que han estat implicats en l’angiogènesi patògena, el creixement del tumor i la progressió del càncer, a més de les seves funcions cel·lulars normals, inclosos els receptors FGFR1, 2, 3 i 4 del factor de creixement dels fibroblasts (FGF); el receptor alfa (PDGFRα) del factor de creixement derivat de les plaquetes, KIT i RET. Aquestes receptors tirosina quinases (RTK) situades a la membrana cel·lular tenen un paper central en l’activació de vies de transducció de senyals implicades en la regulació normal dels processos cel·lulars, com la proliferació cel·lular, la migració, l’apoptosi i la diferenciació, i en l’angiogènesi patògena, la limfogènesi, creixement tumoral i progressió del càncer. En particular, el VEGF s’ha identificat com un regulador crucial de l’angiogènesi tant fisiològica com patològica i una major expressió del VEGF s’associa amb un mal pronòstic en molts tipus de càncer.

Lenvatinib està indicat per al tractament de pacients amb càncer de tiroide diferenciat refractari iodat (RAI) localment recurrent o metastàtic, progressiu. La majoria dels pacients amb càncer de tiroide tenen un pronòstic molt bo amb un tractament (98% de taxa de supervivència a 5 anys) que implica cirurgia i teràpia hormonal. No obstant això, per als pacients amb càncer de tiroide refractari a la RAI, les opcions de tractament són limitades i el pronòstic és pobre, cosa que provoca un impuls per al desenvolupament de teràpies més específiques com el lenvatinib.

 

Lenvatinib Mecanisme d'acció

Lenvatinib és un receptor tirosina cinasa Inhibidor (RTK) que inhibeix les activitats quinases dels receptors del factor de creixement endotelial vascular (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) i VEGFR3 (FLT4). El lenvatinib també inhibeix altres RTK que han estat implicats en l’angiogènesi patògena, el creixement del tumor i la progressió del càncer, a més de les seves funcions cel·lulars normals, inclosos els receptors FGFR1, 2, 3 i 4 del factor de creixement dels fibroblasts (FGF); el receptor alfa (PDGFRα) del factor de creixement derivat de les plaquetes, KIT i RET.

AASraw és el fabricant professional de Lenvatinib.

Feu clic aquí per obtenir informació sobre el pressupost: en blancNosaltres els Contactes

 

Què és Lenvatinib Usat per? 

❶ El lenvatinib s’utilitza per tractar un determinat tipus de tiroide càncer que ha tornat o que s’ha estès a altres parts del cos i no es pot tractar amb iode radioactiu.

❷ El lenvatinib també s’utilitza juntament amb everolimus (Afinitor, Zortress) per tractar el carcinoma de cèl·lules renals (RCC, un tipus de càncer que comença al ronyó) en persones que prèviament han rebut tractament amb un altre medicament de quimioteràpia.

❸ El lenvatinib també s’utilitza per tractar carcinoma hepatocel·lular (HCC; un tipus de càncer de fetge) que no es pot tractar amb cirurgia.

❹ El lenvatinib també s’utilitza juntament amb el pembrolizumab (Keytruda) per tractar un determinat tipus de càncer de l’endometri (revestiment de l’úter) que s’ha estès a altres parts del cos o s’ha empitjorat durant o després del tractament amb medicaments de quimioteràpia o que no es pot tractar amb cirurgia o radioteràpia.

❺ El lenvatinib es troba en una classe de medicaments anomenats inhibidors de la quinasa. Funciona bloquejant l'acció d'una proteïna anormal que indica que les cèl·lules cancerígenes es multipliquen. Això ajuda a aturar la propagació de les cèl·lules cancerígenes.

 

Què Side Eefectes Mai jo Notice Wgallina Tu utilitzes Lenvatinib?

Efectes secundaris que hauríeu d’informar al vostre metge o professional de la salut el més aviat possible:

▪ reaccions al·lèrgiques com erupcions cutànies, pruïja o urticària, inflor de la cara, llavis o llengua

▪ problemes respiratoris

▪ dolor al pit o palpitacions

▪ marejos

▪ sensació de desmai o atordiment, caigudes

▪ mal de cap

▪ pressió arterial alta

▪ convulsions

▪ signes i símptomes de sagnat, com femtes sanguinolentes o negres; orina vermella o marró fosc; escopir sang o material marró que sembli un cafè; taques vermelles a la pell; hematomes o sagnats inusuals dels ulls, de les genives o del nas

▪ signes i símptomes d'un canvi perillós dels batecs del cor o del ritme cardíac com el dolor al pit; mareig; batecs del cor ràpids o irregulars; palpitacions; sensació de desmai o atordiment, caigudes; problemes respiratoris

▪ signes i símptomes de lesions renals com problemes per transmetre l'orina o canvis en la quantitat d'orina

▪ signes i símptomes de lesió hepàtica com l'orina de color groc fosc o marró; malestar general o símptomes similars a la grip; tamborets de color clar; pèrdua de gana; nàusees; dolor del ventre superior dret; inusualment feble o cansat; color groc dels ulls o de la pell

▪ signes i símptomes de potassi baix, com rampes musculars o dolor muscular; dolor de pit; mareig; sensació de desmai o atordiment, caigudes; palpitacions; problemes respiratoris; o batecs del cor ràpids i irregulars

▪ signes i símptomes d'un ictus com canvis de visió; confusió; problemes per parlar o entendre; cefalees greus; entumiment sobtat o debilitat de la cara, el braç o la cama; problemes per caminar; mareig; pèrdua d’equilibri o coordinació

▪ dolor estomacal

▪ inflor de les cames o turmells

▪ inusualment feble o cansat

 

Efectes secundaris que normalment no requereixen atenció mèdica (informeu el vostre metge o professional de la salut si continuen o són molestos):

▪ diarrea

▪ dolor articular

▪ pèrdua de gana

▪ nafres bucals

▪ dolor muscular

▪ nàusees, vòmits

▪ pèrdua de pes

És possible que aquesta llista no descrigui tots els possibles efectes secundaris. Truqueu al vostre metge per obtenir consell mèdic sobre efectes secundaris. Podeu informar d’efectes secundaris a la FDA a l’1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Resultats clínics(Aprovació FDA)

El Aprovació de la FDA de Lenvatinib es va basar en un assaig multicèntric, aleatoritzat, doble cec i controlat amb placebo en 392 subjectes amb refractari iode radioactiu localment recurrent o metastàtic tiroide càncer i evidències radiogràfiques de progressió de la malaltia dins dels 12 mesos anteriors a l'atzar, confirmades per una revisió radiològica independent. Els subjectes van rebre Lenvatinib 24 mg una vegada al dia (n = 261) o placebo (n = 131) fins a la progressió de la malaltia. Els resultats de l’estudi van mostrar que els subjectes tractats amb Lenvatinib vivien una mediana de 18.3 mesos sense que la malaltia progressés (supervivència lliure de progressió), en comparació amb una mediana de 3.6 mesos en els subjectes que van rebre placebo. A més, el 65% dels subjectes tractats amb Lenvatinib va ​​veure una reducció de la mida del tumor, en comparació amb el 2% dels subjectes que van rebre un placebo.

AASraw és el fabricant professional de Lenvatinib.

Feu clic aquí per obtenir informació sobre el pressupost: en blancNosaltres els Contactes

 

On he de mantenir Lenvatinib?

Mantenir fora de l’abast dels nens.

Emmagatzemeu entre 20 i 25 graus C (68 i 77 graus F). Llenceu qualsevol medicament no utilitzat després de la data de caducitat.

NOTA: Aquest full és un resum. És possible que no cobreixi tota la informació possible. Si teniu cap pregunta sobre aquest medicament, parleu amb el vostre metge, farmacèutic o proveïdor d’atenció mèdica.

 

Drogues relacionades: Lenvatinib Mesilat (CAS: 857890-39-2)

El mesilat de Lenvatinib (CAS: 857890-39-2) és un inhibidor sintètic disponible per via oral del receptor de factor de creixement endotelial vascular 2 (VEGFR2, també conegut com KDR / FLK-1) tirosina cinasa amb potencial activitat antineoplàsica. E7080 bloqueja l’activació de VEGFR2 per part de VEGF, cosa que provoca la inhibició de la via de transducció del senyal del receptor VEGF, disminució de la migració i proliferació de cèl·lules endotelials vasculars i apoptosi de cèl·lules endotelials vasculars.

Mesilat de lenvatinib és una sal de metansulfonat obtinguda per reacció del lenvatinib amb un equivalent molar d’àcid metansulfonic. Un inhibidor de la multi-quinasa i medicament orfe que s’utilitza (com a sal mesilat) per al tractament de diversos tipus de càncer de tiroide que no responen al radioiodi. Té el paper d’inhibidor de l’EC 2.7.10.1 (receptor proteïna-tirosina cinasa), antagonista del receptor del factor de creixement dels fibroblasts, medicament orfe, antagonista del receptor del factor de creixement endotelial vascular i agent antineoplàsic. Conté un lenvatinib (1+).

 

El mesilat de Lenvatinib està aprovat per utilitzar-se sol o amb altres medicaments per tractar:

♦ Carcinoma endometrial avançat i empitjorat després d'altres teràpies. S’utilitza amb pembrolizumab en pacients el càncer dels quals no és elevat d’inestabilitat microsatèl·lica (MSI-H) o deficient en la reparació del desajust (RMM) i no es pot tractar amb cirurgia o radioteràpia.

♦ Carcinoma hepatocel·lular (un tipus de càncer de fetge). S'utilitza com a tractament de primera línia en pacients la malaltia de la qual no es pot eliminar mitjançant cirurgia.

♦ Carcinoma de cèl·lules renals (un tipus de càncer de ronyó) avançat. S’utilitza amb everolimus en pacients que ja han rebut teràpia amb inhibidors de l’angiogènesi.

♦ Càncer de tiroide en determinats pacients amb malaltia progressiva, recurrent o metastàtica que no respon al tractament amb iode radioactiu.

Aquest ús està aprovat segons el programa d’aprovació accelerada de la FDA. Com a condició d'aprovació, els assaigs confirmatoris han de demostrar que el mesilat de lenvatinib proporciona un benefici clínic en aquests pacients. El mesilat de Lenvatinib també s'està estudiant en el tractament d'altres tipus de càncer.

 

On podem comprar Lenvatinib en línia?

Hi ha molts proveïdors / fabricants de pols de lenvatinib al mercat, trobar-ne un d’autèntic és molt important per a totes les persones que necessiten aquest producte amb urgència. Quan decidim comprar pols de lenvatinib al mercat, hem d’aprendre més informació al respecte, saber-ne utilitzar i el seu mecanisme d’acció, qualsevol risc quan prenem pols de lenvatinib ... A més, el preu i la qualitat han de ser les nostres preocupacions abans de comprar-lo.

Després d’enquestar dades del mercat i comparar molts proveïdors, AASraw sembla una bona opció per a aquelles persones que vulguin comprar molt pols de lenvatinib, la seva producció es controlava estrictament en condicions de cGMP, es pot fer un seguiment de la qualitat en qualsevol moment i pot proporcionar tots els informes de proves quan la feu. Pel que fa al cost / preu de la pols de lenvatinib, als meus ulls hauria de ser raonable. Com que tinc molts preus de diferents proveïdors, en comparació amb la qualitat, crec que aasraw no serà una mala elecció.
Per obtenir més detalls, us convidem a parlar amb AASraw.

 

Referència

[1] H. Erdem, C. Gündogdu i S. Üipal, "Correlation of E-cadherin, VEGF, COX-2 expression to pronostic pronostic in papillary tiroide carcinoma", Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, núm. 3, pàgines 312-317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Inhibició selectiva de l'autofosforilació del receptor del factor de creixement derivat de plaquetes (PDGF) i esdeveniments cel·lulars mediats per PDGF per un derivat de quinolina", Experimental Cell Research, vol. 234, núm. 2, pàgines 285-292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Alteracions genètiques en carcinomes de tiroide poc diferenciats i no diferenciats", Current. Genòmica, vol. 12, núm. 8, pàgines 609-617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Proto-oncogen RAS en carcinoma de tiroide medular. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), pàgines R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman L'aproximació evolutiva a pacients amb càncer de tiroide diferenciat avançat. Endocr Rev, 34 (3) (2013), pàgines 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. Proves de mutació BRAF d’exemplars de biòpsia d’aspiració amb agulla fina de tiroide per a l’estratificació del risc preoperatori en càncer de tiroide papilar. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), pàgines 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. ZD6474 inhibeix la senyalització del factor de creixement endotelial vascular, l’angiogènesi i el creixement del tumor després de l’administració oral. Cancer Res, 62 (16) (2002), pàgines 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Eficàcia del cabozantinib (Cabo) en pacients amb càncer de tiroide medul·lar (MTC) amb mutacions RAS o RET: Resultats d'un estudi de fase III [resum]. J Clin Oncol, 31 (15 supl.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Difosfat de Motesanib en càncer de tiroide diferenciat progressiu. N Engl J Med, 359 (1) (2008), pàgines 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Activitats antitumorals de l'inhibidor dirigit de la tirosina quinasa lenvatinib (E7080) contra els models de tumors impulsats per la fusió del gen RET. Cancer Lett, 340 (1) (2013), pàgines 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. Un assaig de fase 2 de lenvatinib (E7080) en càncer de tiroide diferenciat avançat, progressiu, refractari al radioiodi: resultats clínics i avaluació de biomarcadors Càncer, 121 (16) ( 2015), pàgines 2749-2756.

0 gustos
92 Vistes

també et pot agradar

Els comentaris estan tancats.