EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

La millor pols nootròpica Aniracetam per a la millora cognitiva AASraw

Classificació intel·ligent de medicaments

1.Armodafinil
2.Modafinil
3.Noopept
4.J147
5. Fenilpiracetam
6.Sunifiram
7. Bromantano


Nootrópicos són el nom de la nova Smart-Drugs de Silicon Valley. Prometen un major rendiment mental i s'estan estenent ràpidament des de la costa oest nord-americana. Els experts adverteixen dels perills del nou culte.

Noootropics, també conegut com drogues intel·ligentsEls estimulants de la memòria i els potenciadors cognitius són medicaments que eleven certes funcions mentals humanes (les funcions i les capacitats del cervell) com la cognició, la memòria, la intel·ligència, la creativitat, la motivació, l'atenció i la concentració. En la majoria dels casos, el mecanisme d'acció del nootròpic es desconeix. Es creu que els nootròpics treballen alterant la disponibilitat de subministraments neuroquímics al cervell (neurotransmissors, enzims i hormones), millorant o activant el metabolisme cerebral o estimulant el creixement neuronal (neurogènesi).


Història de Drogues Intel·ligents

La paraula "nootrópica" va ser encunyada en 1972 pel metge romanès Corneliu E. Giurgea (1923-1995). Giurgea va participar en la síntesi de la substància piracetam a 1964, que ara és un dels nootròpics més coneguts. Va triar el terme en analogia lèxica al terme psicotròpic.

Giurgea va ser professor de Neurofisiologia a la Facultat de Medicina de Bucarest i a 1963 a Bèlgica va ser nomenat Cap de Neurofarmacologia de la UCB.

Segons Giurgea, els nootròpics són fàrmacs que comparteixen les característiques essencials del piracetam, a saber:

1. Una activació directa de les activitats integradores del cervell, que transmeten un efecte positiu immediat a la ment.
2. Aquesta activació hauria d'afectar selectivament el telencéfalo i no manifestar-se en altres nivells cerebrals.
3. Per tal d'exercir un efecte restaurador sobre els problemes d'una major activitat cerebral.

Qualsevol substància nootròpica segons els criteris de Giurgea realment pot millorar la cognició. Una substància amb un efecte cognitiu positiu és només un nootròpic en el sentit de la definició si també té un efecte neuroprotector i està lliure de toxicitat. Els estimulants cerebrals com l'anfetamina no són agents nootrópicos en sentit estricte, encara que poden generar millores cognitives, ja que poden associar-se a efectes tòxics.


Mode d'acció

Els estudis sobre els efectes dels nootròpics han revelat diversos efectes farmacològics; però no preval el tipus d'efecte predominant que comparteix tota la classe de fàrmacs. Tots els fets influeixen en la funció colinèrgica: augmentar l'absorció de la puïna augmenta la producció i el volum de negoci d'acetilcolina, que actua sobre receptors muscarínics i nicotínics. El piracetam també augmenta la densitat de receptors d'acetilcolina de l'escorça frontal per 30% -40%.

El 7 Best Nootropics (Smart Drugs) al mercat de Noopept

El subministrament d'energia en forma de trifosfat d'adenosina (ATP) és crític per a la supervivència cerebral. Les cèl·lules cerebrals necessiten obtenir el seu propi ATP a partir de glucosa i oxigen i no poden absorbir l'ATP d'altres cèl·lules. Piracetam augmenta l'activitat de l'enzim adenilate quinasa, que converteix el difosfat d'adenosina (ADP) en ATP i adenosina monofosfat (AMP). Això redueix la caiguda de la concentració d'ATP al cervell en la hipòxia i acelera la recuperació de la hipòxia, també a causa de la millora de la glucòlisi oxidativa.

Un altre mecanisme d'acció és la reducció de l'agregació plaquetària i la millora de la fluïdesa de la membrana cel·lular, presumiblement per la incorporació de fosfolípids a la membrana.

Efectes secundaris comuns d'aquests nootrópicos incloure:

• Augment excessiu o nerviosisme
• La inquietud i la irritabilitat assenyalen l'agressivitat
• tremolors corporals
• Depressió i ansietat
• Insomni o somnolència
• Nàusees amb vòmits
• suors
• mal de panxa
• Diarrea o guany de pes
A vegades també hi ha marejos o debilitats, disminueixen la pressió arterial o augmenten i augmenten la libido.

Les substàncies amb les següents característiques estan assignades als nootròpics:

• Activació de l'activitat del cervell amb efecte estimulant sobre la ment
• Efecte en el cervell, altres àrees del cervell no es veuen afectades
• Millora de l'aprenentatge
• Efecte sobre la memòria
• Reforçar els comportaments i els records recaptats
• Augmentar l'efectivitat dels mecanismes de control de l'escorça cerebral
• No eclipsi els efectes de les drogues psicoactives
• Pocs efectes secundaris, baixa toxicitat


El mercat lliure per a nootrópicos

En els últims anys, el mercat de nootròpics ha crescut. Moltes substàncies només tenen una aprovació temporal o el seu efecte no s'ha provat. A vegades hi falten estudis a llarg termini sobre els efectes secundaris. Hi ha una clara distinció entre drogues i altres substàncies. Per definició, qualsevol substància que afecti positivament el rendiment del cervell és un agent nootròpic si té un efecte neuroprotector i no és tòxic. En aquest sentit, substàncies com l'anfetamina no estan entre els nootrópicos, ja que és tòxic.

Una característica comuna de la nootròpica és que tots donen suport i milloren els neurotransmissors del cervell i les seves òrbites. L'energia del cervell és el trifosfat d'adenosina (ABK. ATP), que forma les cèl·lules del cervell propis del sucre i l'oxigen. Per exemple, el piracetam simplifica i potencia la producció d'ATP sota una condició de falta d'oxigen. També augmenta el flux de sang cap al cervell, el consum d'oxigen i el metabolisme del sucre.

El millor de 7 Nootrópicos(Smart Drugs) al mercat de 2018

Classificació intel·ligent de medicaments

Els nootròpics es poden classificar d'acord amb la forma en què s'utilitzen:


1. Armodafinil

Armodafinil és un fàrmac del grup de psicostimulants, que difereix significativament en la seva estructura molecular a partir dels estimulants basats en amfetamines. Representa l'enantiómic (R) del modafinil del racemat.

Indicació

S'utilitza per a la narcolèpsia, la depressió, la somnolència idiopàtica o la narcolèpsia amb un son excessiu durant el dia.

Contraindicació

1. Discapacitat per al·lèrgic a aquest producte.

2. Hipertròfia ventricular esquerra, canvis electrocardiográficos isquèmics, dolor toràcic, arítmia o manifestacions clíniques del prolapse de la vàlvula mitral i infart de miocardi recent, pacients amb angina inestable inhabilitat.

Precaucions

1. El fàrmac s'ha de començar a partir d'una dosi petita (50 ~ 100mg diàriament), 50mg cada 4 ~ 5 dies, fins a la dosi òptima (200 ~ 400mg diàriament).
2. La dosi de pacients amb danys hepàtics greus es redueix a la meitat, la insuficiència renal i la dosi de pacients d'edat avançada s'han de reduir.
3. La sobredosi pot causar insomni, símptomes del sistema nerviós central, com ara inquietud, desorientació, confusió, il·lusió, al·lucinacions, sistema digestiu pot produir-se nàusees, diarrea, sistema cardiovascular pot produir taquicàrdia, bradicàrdia, hipertensió arterial, dolor de tòrax. Aquest producte no té antídot específic, i hauria de ser compatible amb una sobredosi.
4. Eviteu prendre begudes alcohòliques mentre feu servir aquest producte.
5. Els que tenen antecedents de malaltia mental s'han d'utilitzar amb precaució.
6. La toxicitat reproductiva es classifica com a C i l'ús de dones embarassades ha de pesar els pros i els contres.
7. La seguretat de la medicació per a nens menors de 16 anys d'edat no ha estat avaluada.

Reaccions adverses

1. Mal de cap del cos sencer, mal d'esquena, símptomes de grip, dolor al pit, escalofrils i rigidesa del coll.
2. Hipertensió cardiovascular, taquicàrdia, palpitacions, vasodilatació.
3. Sistema digestiu nàusees, diarrea, indigestió, boca seca, pèrdua de gana, restrenyiment, funció hepàtica anormal, flatulència, formació d'úlceres orals, sequedat de boca, set.
4. Sistema eosinòfilo hemolimfàtic.
5. Edema metabòlic.
6. Nerviós del sistema nerviós, insomni, ansietat, marejos, depressió, parestèsia, letargia, hipertonia, discinesia, hiperactivitat, agitació, confusió, tremolors, inestabilitat emocional, marejos.
7. Rinitis del sistema respiratori, faringitis, malaltia pulmonar, epistaxis, asma.
8. Suors de la pell, herpes simple.
9. Ambliopia de sentiments específics, anormalitats visuals, gust invers, dolor d'ull.
10. Sistema urogenital d'orina anormal, hematuria, piuria.

Dosi

Oral, 200 ~ 400mg diàriament, preses al matí. La dosi de funció severa del fetge s'ha de reduir a 1 / 2 de la dosi normal.

Efecte corresponent a la droga


1. L'inhibidor de CYP3A4, com carbamazepina, itraconazol, ketoconazol o fenobarbital, el inductor de rifampicina CYP3A4 i modafinil poden canviar la concentració sanguínia d'aquest producte.
2. Aquest producte és un inductor CYP3A4, que redueix la concentració sanguínia de ciclosporina al 50% i també redueix la concentració plasmàtica de teofilina.
3. Aquest producte és un inhibidor reversible de CYP2C19, que augmenta la concentració sanguínia de warfarina, diazepam i fenitoïna. Aquest producte també pot augmentar antidepressius tricíclics, clorpromacina i omeprazol. Concentració en sang de fàrmacs com lansoprazol i propranolol. Quan s'aplica simultàniament amb els fàrmacs anteriors, la dosi s'ha d'ajustar en conseqüència i s'ha de controlar la concentració sanguínia.
4. Aquest producte pot reduir l'efecte curatiu dels anticonceptius esteroïdals. S'han d'adoptar altres mesures anticonceptius durant l'ús d'aquest producte i dins d'un mes després d'aturar el medicament


2. modafinilo

Modafinil és un accelerador de despertar que s'utilitza per tractar trastorns com la narcolepsia, alteracions del trastorn del son i la somnolència excessiva durant el dia associada a l'apnea obstructiva del son. Modafinil també és àmpliament utilitzat fora de les indicacions com a potenciador cognitiu.

Aplicació clínica

1. Tractament de la narcolèpsia: la narcolepsia és una malaltia del sistema nerviós central la causa de la qual és desconeguda. Els principals símptomes són que no es pot mantenir despert o alerta durant el dia, i hi ha episodis i viatges imparables. Els pacients solen no fer malalties pròpies. Dormint i incapaç de viure normalment. Com a nou tipus de fàrmac despert, Modafinil pot fer que els pacients es desfan de la somnolència durant el dia i mantenen el treball normal, però no hi haurà reaccions adverses com l'excitació anormal. La droga més idònia per als trastorns del son. Els estudis han demostrat que modafinil pot millorar efectivament els símptomes i reduir significativament la quantitat de son i el nombre de dies durant el dia sense afectar el temps i la qualitat del son a la nit. El modafinil oral es va administrar als pacients 18 amb narcolèpsia espontània i pacients 24 amb narcolepsia a una dosi diària de 200-500 mg / dia. Els resultats van mostrar que el somni i la fatiga es van observar en pacients amb narcolepsia espontània i narcolepsia. El somni es va reduir significativament, amb una taxa efectiva total de 83% i 71%, respectivament. El modafinil també pot prevenir la discinesia mental causada per la privació del son, millorar la funció cognitiva i no té efectes sobre el començament, el manteniment, el despertar i la composició del son del son nocturn ni afecta el comportament del matí i l'esput diürn.

2. Tractament de la síndrome d'encefalopatia orgànica alcohòlica: Modafinil també es pot utilitzar per tractar la síndrome de l'encefalopatia orgànica alcohòlica. Algunes persones van usar modafinil per tractar la síndrome de l'encefalopatia orgànica alcohòlica i van realitzar proves psicològiques clíniques i estudis neurofisiològics. Els resultats van mostrar que l'augment de la excitabilitat de modafinil després de prendre el medicament diàriament, i la taxa efectiva del tractament clínic era 85%. La dosi efectiva d'aquest producte és 200 ~ 400 mg per dia, presa dues vegades al matí i al mig.

3. Potenciar l'efecte terapèutic dels fàrmacs antidepressius: a causa de la baixa addicció del modafinil, és prometedor com a substitut d'altres estimulants, és un potent agent antidepressiu.

4. Per al tractament del trastorn per dèficit d'atenció / hiperactivitat: l'evidència clínica suggereix que el modafinil pot millorar els nens amb dèficit d'atenció i trastorns d'hiperactivitat (TDAH).

Contraindicació

1. Discapacitat per al·lèrgic a aquest producte.

2. Hipertròfia ventricular esquerra, canvis electrocardiográficos isquèmics, dolor toràcic, arítmia o manifestacions clíniques del prolapse de la vàlvula mitral i infart de miocardi recent, pacients amb angina inestable inhabilitat.


3. Noopept

Noopept és un pèptid nootròpic. Noopept augmenta la capacitat d'aprendre, millora la memòria, alhora que proporciona un impacte en totes les fases del procés: processament, consolidació i recuperació d'informació. El fàrmac impedeix el desenvolupament de l'anèmia a causa de la descàrrega elèctrica, l'absència d'una fase paradoxal del somni, així com el bloqueig de les estructures glutamatèrgiques i receptores colinèrgiques centrals.

L'efecte neuroprotector del fàrmac Noopept es realitza augmentant la resistència dels teixits a les lesions hipòxiques, tòxiques i traumàtiques. Sobre el model trombòtic d'accident vascular cerebral, Noopept redueix el volum de la lesió, i també evita la mort de les cèl·lules del cerebel i l'escorça cerebral, que estan exposades a dosis neurotòxiques de glutamat i oxigen de radicals lliures. A més, el noopte redueix la gravetat de l'excés de calci, promou la normalització de les propietats reològiques de la sang (a causa de l'acció fibrinolítica, anticoagulant i antiagregant).


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 és un fàrmac experimental que s'utilitza en el tractament de l'Alzheimer i la demència. Una droga experimental anomenada J147 pot ser un elixir modern. Els estudis han demostrat que pot tractar eficaçment la malaltia d'Alzheimer i revertir l'envelliment dels ratolins. Els científics també estan disposats a utilitzar el fàrmac per a assaigs clínics humans. Recentment, en un informe de recerca publicat a la revista internacional Aging Cell, investigadors de l'Institut Salk van donar a conèixer el mecanisme molecular pel qual treballa J147. Van trobar que J147 pot ser una proteïna en mitocondris. Combina per promoure cèl·lules envejecients, ratolins i mosques de fruita que semblen més joves.

El investigador Dave Schubert va dir que en aquest estudi trobem un vincle entre la droga experimental J147 i l'envelliment del cos, la malaltia d'Alzheimer; la recerca d'objectius J147 pot ser crucial per al tractament clínic de l'envelliment. Ja amb 2011, vam desenvolupar el fàrmac J147, una versió modificada de la cúrcuma d'espècies curri. Des del desenvolupament de J147, els investigadors han descobert que pot invertir efectivament els defectes de la memòria i potenciar potencialment noves cèl·lules del cervell. Al mateix temps, pot retardar o revertir la malaltia d'Alzheimer en el cos del ratolí, però els investigadors no han estat clars com funciona J147 a nivell molecular.

Molts estudis ja han estudiat l'efecte de l'huperzina sobre les teràpies d'Alzheimer. Malauradament, aquests resultats de prova no són molt significatius, ja que en la majoria dels casos només hi havia un petit nombre de participants, o es van utilitzar mètodes de prova qüestionables.

En un metanálisis de diversos treballs de recerca, es van observar millores (en pacients d'Alzheimer) en les següents àrees: habilitats cognitives, condició general i activitats diàries. Malauradament, en general, hi ha poca investigació sobre pramiracetam, però en els darrers anys 10, no s'ha publicat cap estudi únic sobre la substància.


5. Fenilpiracetam

Fenilpiracetam és un agent nootròpic que afecta positivament la capacitat mental i es considera un estimulant suau. Com el seu nom indica, és una modificació del piracetam, que té un grup fenil addicional.

Suposadament, 20-60 és tan fort (gramaticalment) com la seva substància primària.

En un estudi que comparava les dues substàncies, el fenilpiracetam es considerava més potent que el piracetam en les següents àrees:

Neuroprotecció, antiesmnesia i estimulació.

Altres noms: Fonturacetam, (RS) -2- (4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamida, fenotropil, carpedona

operació

A causa de la similitud estructural amb la substància fenetilamina, l'estructura molecular té propietats estimuladores, es pot suposar que hi ha una connexió amb els receptors d'adrenalina i dopamina.

Segons els desenvolupadors de Fenotropil augmenta els següents nivells en el cervell: flux sanguini, epinefrina, dopamina i serotonina. No obstant això, no té influència ni vinculació amb GABA.

En un document de recerca nord-americà (amb rosegadors) hi ha indicis d'augment dels nivells dels receptors d'acetilcolina i NMDA i una concentració reduïda de receptors de serotonina i dopamina.

Efectes secundaris i de seguretat


Com tots els Racetams, és ben tolerat pel cos humà; El risc d'efectes secundaris és baix, sempre que es consumeixi en quantitats raonables (vegeu Intake & Tolerance).

El fenilpiracetam no s'ha de prendre durant l'embaràs o la lactància materna. També per a pacients amb dany renal o hepàtic és millor prescindir.

Els efectes secundaris habituals dels estimulants també estan presents, com ara: sentiments d'ansietat, irritabilitat o palpitacions.

Alguns usuaris informen de mals de cap. Aquests poden ocórrer en tots els "Racetamen", si en el cervell preval una deficiència d'acetilcolina. Com a antídot, simplement afegiu una font de font a la vostra pila.

toxicitat

En rosegadors es va detectar una dosi letal de 880mg / kg de pes corporal, que indica un alt marge de seguretat a partir de la dosi recomanada.

Segons el fabricant, no hi ha efectes tetralògics, mutagènics o carcinògens documentats.


6. Sunifiram

Sunifiram està estretament relacionat amb els Racetamen en la seva estructura química, i comparteix moltes de les seves propietats nootròpiques. S'anuncia com 1000 vegades més fort que el piracetam (basat en el gram), prestant atenció a una dosificació precisa, i no s'ha de prendre amb altres nootrópicos junts.

Es va desenvolupar principalment com una alternativa barata a Unifiram.

Pretén promoure la memòria, l'aprenentatge, el pensament clar, la concentració, la motivació, la visió i l'estat d'ànim.

Dosi: No hi ha estudis significatius, però es va decidir que 5 - 10mg per dia és òptim per a la majoria de la gent.

Sunifiram no ha de ser sobredosis o barrejat amb altres nootrópicos.

Els usuaris a llarg termini informen sobre la formació de toleràncies, per la qual cosa només s'ha de consumir esporàdicament o en cicles.

Actua com un agonista AMPA i augmenta la producció de glutamina, a més, allibera l'acetilcolina a l'escorça cerebral.

Encara que no s'han identificat efectes secundaris a través de la investigació, Sunifiram pot causar efectes secundaris greus, com ara somnolència, insomni i mal de cap en cas de sobredosi.


7. Bromantano

El bromantà és un estimulant que ajuda a millorar el rendiment atlètic. Quan s'utilitza una vegada a la setmana, el cos no hauria de desenvolupar una major tolerància a ella, i seguir sent sensible al fàrmac.

Sembla que suprimeix els efectes secundaris induïts per dormir sense comprometre la capacitat cognitiva. A més, en circumstàncies normals (quan no hi ha falta de son) pot augmentar l'estat d'alerta i la capacitat de treball.

El mecanisme d'acció del modafinil no s'entén completament. Es creu que augmenta la concentració de diversos neurotransmissors al cervell.

El bromantano millora el rendiment en algunes àrees cognitives, com la memòria de treball, la memòria a llarg termini i la capacitat de pensar.

El bromantà pot reduir els efectes d'alguns medicaments accelerant la seva descomposició. Aquests inclouen: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Si es prenen aprimadors de sang, com ara l'aspirina o la warfarina, hauríeu de comprovar regularment la coagulació de la sang.


Descripció de les drogues intel·ligents

Apixaban (Eliquis): usos, interaccions, efectes secundaris, advertències

1. Armodafinil

Armodafinil, és un químic sòlid blanc. Nom químic 2 - [(R) - (difenilmetil) sulfinil] acetamida que té una fórmula molecular de C 15 H 15 NO 2 S que té un pes molecular de 273.35000 i un punt de fusió de 156 a 158 C. Amofenib és un medicament estimulant i s'utilitza principalment per al tractament de la narcolepsia, depressió, somnolència idiopàtica o narcolepsia durant el dia.

CAS No.: 112111-43-0

Fórmula molecular: C 15 H 15 NO 2 S
Pes molecular: 273.35000
Qualitat exacta: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propietats fisicoquímiques

Aspecte i trets: sòlid blanc
Densitat: 1.283g / cm 3
Punt de fusió: 156-158oC
Punt d'ebullició: 559.1oC a 760mmHg
Punt d'inflamació: 292oC
Índex de refracció: 1.645
Pressió de vapor: 1.56E-12mmHg a 25C

Acció farmacològica

Aquest producte pot augmentar l'activitat dels nervis del cervell a les dosis terapèutiques i augmentar la funció nerviosa de diverses parts del cervell. Aquest producte produeix excitació mental similar a altres estimulants típics del sistema nerviós central, millorant l'estat d'ànim, els sentiments, els pensaments i les emocions. L'efecte excitatori central d'aquest producte pot ser mitjançant l'addició de glutamina sintetasa, que redueix la producció d'àcid gamma-aminobutírico (GABA) i promou les activitats de desintoxicació i metabolisme energètic de les cèl·lules nervioses.

Farmacocinètica

Aquest producte s'absorbeix ràpidament i completament després de l'administració oral. La concentració plasmàtica arriba a un màxim d'aproximadament 2 a 4 hores. El menjar no afecta la biodisponibilitat del producte, però pot retardar l'absorció del fàrmac i retardar la concentració màxima de 1 h. Aquest producte està àmpliament distribuït en el cos, el volum de distribució aparent és de 0.9L / kg, més alt que el total del fluid corporal 0.6L / kg. La taxa d'unió a proteïnes plasmàtiques és 60%, que es combina principalment amb albúmina de plasma. Després de l'administració de 200 mg per dia, la concentració de fàrmacs en plasma va assolir un estat estable i no va afectar la unió de proteïnes plasmàtiques de warfarina, diazepam i propranolol. Modafinil es metabolitza pel sistema de CXXUMXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX Per tant, l'ús combinat d'inductor o inhibidor de CYP450A3 afectarà la concentració de sang i la durada de l'acció d'aquest producte. Aquest producte es metabolitza pel fetge per produir dos grans metabòlits, modafinic acid i modafinilone, que no tenen efectes terapèutics. Els metabòlits representen 4% i els medicaments primaris no metabolitzats són inferiors a 3%. El fàrmac és excretat pels ronyons i la vida mitjana d'eliminació del fàrmac és 4-90 hores. La taxa d'alliberament de drogues de les dones joves és superior a la dels joves, i la taxa d'autorització de la gent gran és significativament inferior a la dels joves.


2. modafinilo

CAS No.: 112111-43-0

Fórmula molecular: C 15 H 15 NO 2 S
Pes molecular: 273.35000
Qualitat exacta: 273.008200
PSA: 79.37000
LogP: 3.57600

Propietats fisicoquímiques

Punt de fusió: 164-166 C

Acció farmacològica

El modafinil pot augmentar l'excitabilitat central de la població normal. El control EEG des de la primera hora fins a la 22ndena hora després del modafinil oral indica que el valor α / θ que reflecteix l'estat d'alerta és elevat, i l'ocasional ona del micro-somni gairebé suprimit completament. Per a persones privades de son, la privació del son pot provocar la vigilància i la capacitat de treballar.

Prenent modafinil pot millorar eficaçment aquesta condició. Els estudis han demostrat que després d'una nit de privació del son, prenent 200 mg de modafinil, la capacitat psicomotriu dels voluntaris era significativament més gran que la del grup placebo; durant la privació del son de la 60-hora, cada XUMX hores Dalfene 8 mg encara és capaç de mantenir el centre de la privació del son en un estat d'entusiasme, de manera que mantingui una gran vigilància i capacitat de treball. Modafinil també té un cert efecte neuroprotector. S'ha trobat en models animals de lesions cerebrals que modafinil pot atacar de manera efectiva la producció de 200-methyl-1-phenyl-4-tetrahydropyridine.

L'efecte neurotòxic fa que els símptomes s'allunyin significativament. Els efectes neuroprotectors del modafinil també es van confirmar en el model d'accident mecànic estriat i el model d'accident isquèmic, respectivament. L'acció excitatòria central del modafinil s'associa amb una disminució del neurotransmissor inhibitori, GABA, i està regulada per serotonina (5-HT) i norepinefrina. L'estudi va trobar que l'efecte excitatori central del modafinil podria ser a través de l'augment de la glutamina sintetasa, reduint així la producció de GABA i promovent les activitats de desintoxicació i metabolisme energètic de les cèl·lules nervioses.

Farmacocinètica

Aquest producte s'absorbeix ràpidament i completament després de l'administració oral. La concentració plasmàtica arriba a un màxim d'aproximadament 2 a 4 hores. El menjar no afecta la biodisponibilitat del producte, però pot retardar l'absorció del fàrmac i retardar la concentració màxima de 1 h. Aquest producte està àmpliament distribuït en el cos, el volum de distribució aparent és d'aproximadament 0.9L / kg, superior al líquid corporal total O.6L / kg. La taxa d'unió a proteïnes plasmàtiques és 60%, que es combina principalment amb albúmina de plasma. Després de l'administració de 200 mg per dia, la concentració de fàrmacs en plasma va assolir un estat estable i no va afectar la unió de proteïnes plasmàtiques de warfarina, diazepam i propranolol.

Modafinil es metabolitza pel sistema de CXXUMXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX Per tant, l'ús combinat d'inductor o inhibidor de CYP450A3 afectarà la concentració de sang i la durada de l'acció d'aquest producte. Aquest producte es metabolitza pel fetge per produir dos grans metabòlits, modafinic acid i modafinilone, que no tenen efectes terapèutics. Els metabòlits representen 4% i els medicaments primaris no metabolitzats són inferiors a 3%. El fàrmac és excretat pels ronyons i la vida mitjana d'eliminació del fàrmac és 4-90 hores. La taxa d'alliberament de drogues de les dones joves és superior a la dels joves, i la taxa d'autorització de la gent gran és significativament inferior a la dels joves.


Interaccions mèdiques

1. L'inhibidor de CYP3A4, com carbamazepina, itraconazol, ketoconazol o fenobarbital, el inductor de rifampicina CYP3A4 i modafinil poden canviar la concentració sanguínia d'aquest producte.

2. Aquest producte és un inductor CYP3A4, que redueix la concentració sanguínia de ciclosporina al 50% i també redueix la concentració plasmàtica de teofilina.

3. Aquest producte és un inhibidor reversible de CYP2C19, que augmenta la concentració sanguínia de warfarina, diazepam i fenitoïna. Aquest producte també pot augmentar antidepressius tricíclics, clorpromacina i omeprazol. Concentració en sang de fàrmacs com lansoprazol i propranolol. Quan s'aplica simultàniament amb els fàrmacs anteriors, la dosi s'ha d'ajustar en conseqüència i s'ha de controlar la concentració sanguínia.

4. Aquest producte pot reduir l'efecte curatiu dels anticonceptius esteroïdals. S'han d'adoptar altres mesures anticonceptius durant l'ús d'aquest producte i dins d'un mes després d'aturar el medicament.


3. Noopept

Noopept es metabolitza parcialment amb la formació de fenilacetilproclina, cicloprolilglicina i àcid fenilacético. La vida mitjana del noopept arriba a les 0.38 hores.

CAS NO. 157115-85-0
Fórmula molecular C17H22N2O4
Pes molecular 318.37

Noopept no està acumulat en el cos.

El mecanisme d'acció nootròpica del fàrmac es basa en la seva capacitat de formar cicloproilglicina similar en estructura al dipèptid cíclic endèmic antiamnestic.

La preparació Noopept augmenta l'amplitud de resposta transcorreal, facilita les connexions associatives al nivell de les estructures corticals entre els hemisferis cerebrals.

Quan s'utilitza el fàrmac Hoenopt, s'observa la recuperació de funcions cognitives, reduïdes per traumatismes craniocerebrals, lesions prenatals i isquèmia local i global.

En pacients amb lesions orgàniques del sistema nerviós central, l'efecte del fàrmac Hoenopt es desenvolupa al 5th-7th dia de tractament. Al començament de la teràpia, l'efecte ansiolític i algun efecte estimulant del fàrmac Hoenopt és més pronunciat, incloent una disminució en l'ansietat i la millora del son en els pacients. Després de 2-3 setmanes després de l'inici de la teràpia, hi ha una notable millora en les funcions cognitives.
Noopept també té un efecte vegetomonal (redueix els mals de cap, taquicàrdia i trastorns ortostàtics).

Per al medicament Hoenopt no es caracteritza per un efecte teratogènic, immunotòxic i mutagènic. Noopept no causa addicció, després del cessament de la teràpia en pacients, no hi ha desenvolupament de la síndrome d'abstinència.

Després de l'administració oral, el nooperop és ben absorbit en el tracte digestiu. La biodisponibilitat de noopept arriba a 99.7%. El component actiu penetra en la barrera hematoencefàlica, mentre que la seva concentració en el líquid sinovial supera les concentracions plasmàtiques.

Les concentracions plasmàtiques màximes s'aconsegueixen al cap de 15 minuts després de l'administració oral.

Indicacions d'ús

Noopept s'utilitza per tractar pacients de diferents categories d'edat (adults i pacients d'edat avançada) que pateixen discapacitat cognitiva i labilitat emocional de diferents gènesi. En particular, el fàrmac Noopept es pot prescriure després de la lesió cerebral traumàtica i el coma, així com els pacients amb insuficiència circulatòria cerebral (incloent l'encefalopatia de diverses etiologies) i trastorns astènics.

Noopept es pot nomenar per millorar les funcions cognitives (memòria, concentració i capacitat d'aprenentatge) per a pacients amb major estrès físic, intel·lectual i emocional.

Mode d'aplicació

Noopept és per a ús oral. Les pastilles s'han de prendre després d'un àpat, amb un munt d'aigua potable o un te sense sucre. Al principi de la teràpia, com a regla general, nomeneu 10 mg de noopept dues vegades al dia. En el cas que l'efecte terapèutic no s'expressi prou i el fàrmac Hoenopt sigui ben tolerat pels pacients, la dosi augmenta a 10 mg tres vegades al dia.


4. J147

J147 CAS 1146963-51-0 pertany a la família de Racetame; Les substàncies d'aquest grup són similars en l'estructura, però difereixen en les seves característiques químiques.

CAS 1146963-51-0
Formula C18H17F3N2O2
Massa molar 350.34 g · mol-1

Tots els Racetams poden creuar la barrera hematoencefàlica (en diversos graus); El Pramiracetam té la major solubilitat en greixos del Racetame ben conegut, i és ràpidament absorbit pel cos - probablement per la seva capacitat de passar per la doble capa lipídica.

Alguns investigadors suposen que 5-10x és tan fort com el seu conegut material font " Piracetam ".

Es diferencia principalment dels seus germans a través de la seva capacitat d'augmentar la concentració. A més, té altres propietats tipogràfiques de Racetam, com l'augment de la memòria i la capacitat d'aprenentatge.


5. Fenilpiracetam

Es creu que la similitud estructural amb fenetilamina és responsable de l'efecte estimulant. Aquí, la majoria de les investigacions es van fer només en persones que van patir trastorns de la memòria causats per accidents cerebrovasculars o lesions cerebrals.

CAS 77472-70-9

Fórmula molecular C 12 H 14 N 2 O 2
Massa molar 218.26 g · mol -1

Els pacients amb encefalopatia que van rebre una dosi diària de 200mg van veure millores en els trastorns d'ansietat, dolor i depressió.

Altres estudis també van assenyalar millores en la memòria i l'atenció.

Probablement les propietats anticonvulsivants i cognitives són atribuïbles a la part piraceta de l'estructura molecular.

Tot i que els científics no estan segurs sobre el mecanisme d'acció exacte del piracetam, creuen que l'augment de la fluïdesa cel·lular i la regulació del glutamat són responsables de l'efecte.

Hi ha molts informes d'usuaris que apunten a la ràpida formació de la tolerància a l'efecte estimulant del fenilpiracetam.


6. Sunifiram

Curiosament, es van observar alguns canvis neuroquímics: els animals que estaven sota l'acció del sunifiram havien augmentat la fosforilació de diverses molècules del cervell, que estan estretament relacionades amb els processos d'aprenentatge i memòria.

CAS 314728-85-3

Fórmula C14H18N2O2
Massa molar 246.304 g / mol

Els animals experimentals es van dividir en dos grups: la meitat es va dirigir a Sunifiram, l'altre no va aconseguir res. Posteriorment, la capacitat de memòria dels animals es va provar amb l'ajuda d'un laberint de Y i es va dur a terme una prova de reconeixement d'objectes.

Es va obtenir la següent conclusió: els animals que es van donar a Sunifiram van tenir millors resultats.
Efecte Sunifirams a la depressió: no es va trobar diferència entre els dos grups. Curiosament, molts dels testimonis d'Internet mostren un efecte antidepressiu.

operació

Els estudis preliminars informen dos mecanismes d'acció principals:
1. L'estructura de Sunifiram és similar a la d'altres Ampakines. Funciona activant els receptors AMPA. En un estudi de ratolí, els animals van rebre l'antagonista AMPA NBQX. Després d'alimentar Sunifiram als animals, semblava revertir els efectes de NBQX. Com a agonista AMPA, podria millorar la memòria, la capacitat d'aprenentatge, l'atenció i la vigilància.
2. En cas contrari, Sunifiram sembla alliberar acetilcolina a l'escorça cerebral. Com a compost colinèrgic, pot millorar la memòria a curt termini, la memòria a llarg termini i les habilitats motores. Per confirmar aquest efecte, cal publicar més estudis.

Efectes secundaris

En un estudi que va trobar l'eficàcia de sunifiram (0.001 mg / kg la dosi més efectiva), no es van observar efectes secundaris amb una dosi injectada (rosegadors) de 1 mg / kg.

Malauradament, no hi ha estudis clínics, basats en l'experiència d'altres usuaris. El sistema general Sunifiram és més que en una dosificació raonable classificada de forma segura, però en cap cas ha de ser sobredosis i no en combinació amb altres nootrópicos.


7. Bromantano

El bromantà és un estimulant que ajuda a millorar el rendiment atlètic. Quan s'utilitza una vegada a la setmana, el cos no hauria de desenvolupar una major tolerància a ella, i seguir sent sensible al fàrmac.

Es recomana no prendre Bromantane més de 3 vegades per setmana. També en el consum a llarg termini, hauria de prescindir.

CAS No.:87913-26-6
Fórmula molecular: C16H20BrN
Pes molecular: 306.24
Fitxer MOL: 87913-26-6.mol

Sembla que suprimeix els efectes secundaris induïts per dormir sense comprometre la capacitat cognitiva. A més, en circumstàncies normals (quan no hi ha falta de son) pot augmentar l'estat d'alerta i la capacitat de treball.

El mecanisme d'acció del modafinil no s'entén completament. Es creu que augmenta la concentració de diversos neurotransmissors al cervell.

El bromantano millora el rendiment en algunes àrees cognitives, com la memòria de treball, la memòria a llarg termini i la capacitat de pensar.

El bromantà pot reduir els efectes d'alguns medicaments accelerant la seva descomposició. Aquests inclouen: itraconazol, ciclosporina, temazepam, amitriptilina, eritromicina.

Si es prenen aprimadors de sang, com ara l'aspirina o la warfarina, hauríeu de comprovar regularment la coagulació de la sang.


Resum intel·ligent de medicaments

El que nootropics no són:

• No es convertirà en un super cervell durant la nit, com a la pel·lícula "Limitless". Penseu en això com un suplement que podeu utilitzar al vostre abast.
• Els nootròpics no són substituts per a una alimentació sana, exercici habitual i un somni adequat.
• També en la prova de CI no s'esperen grans salts massa grans.

Com funciona un fàrmac nootròpic?

Nootropics treballa canviant les coses següents:
Metabolisme cerebral, oxigenació del cervell, disponibilitat de cèl·lules cerebrals, creixement cel·lular.
L'efecte exacte depèn de la preparació.

Quins canvis es pot esperar?

Depenent de la substància, es pot esperar una millora en les següents àrees:
• capacitat de concentració
• memòria espacial
• capacitat d'aprenentatge
• Memòria de treball
• Riu de paraula / eloqüència
• Capacitat de resoldre problemes (flux de pensament)

A més del creixement neuronal, es poden produir canvis positius en la qualitat del son, trastorns d'ansietat, ansietat per contacte, timidesa, por a l'escena, nerviosisme i motivació que cal esperar.

Són Nootrópicos Addictiu?

Parlant en contra: no. Per als estimulants com la cafeïna, la sulbutiamina i el modafinil, aquesta és una altra història.

Temps fins a l'inici de l'efecte
Això no es pot generalitzar, depèn del producte i de l'usuari. Els següents punts són mitjanes i poden variar.

Estimulants / despertadors (cafeïna, modafinil, etc.) - en 30 minuts a diverses hores.

Nootròpics basats en els nutrients (Creatina, Omega-3) - Generalment a les 4 a 8 setmanes.

Piracetam - Dintre de 2 - 4 setmanes. S'ha de fer una prova durant almenys dues setmanes.


0 gustos
22486 Vistes

també et pot agradar

Els comentaris estan tancats.