EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

Pols de bortezomib (179324-69-7)

Classificació:
5.00 fora de 5 basat en 1 puntuació dels usuaris
SKU: 179324-69-7. categoria:

AASraw es troba amb capacitat de producció i síntesi de gramatge a ordre massiu de pols de Bortezomib (179324-69-7), sota la regulació CGMP i el sistema de control de qualitat rastreable.

Bortezomib és un medicament contra el càncer i el primer inhibidor de proteasoma terapèutic que s'utilitza en humans. Els proteasomes són complexos cel·lulars que descomponen les proteïnes. En alguns càncers, les proteïnes que normalment maten cèl·lules canceroses es descomponen amb massa rapidesa. Bortezomib interromp aquest procés i permet a aquestes proteïnes matar les cèl·lules canceroses. S'aprova als Estats Units i Europa per tractar el mieloma múltiple recidivant i el limfoma de les cèl·lules del mantell. En el mieloma múltiple, s'han obtingut respostes clíniques completes en pacients amb malaltia d'altra manera refractària o ràpida.

Descripció del producte

Vídeo en pols de Bortezomib


Pols de Bortezomib Personatges bàsics

Nom: Pols de Bortezomib
CAS: 179324-69-7
Fórmula molecular: C19H25BN4O4
Pes molecular: 384.24
Punt de fusió: 122-124 ° C
Temps d'emmagatzematge: -20 ° C Congelador
Color: Pols cristal·lí blanc a blanc


Pols de Bortezomib cru en l'ús

noms

Àcid borònic, Velcade, Neomib, Bortecad

Ús de pols de Bortezomib

La pols de Bortezomib és un medicament contra el càncer i el primer inhibidor de proteasoma terapèutic que s'utilitza en humans. Els proteasomes són complexos cel·lulars que descomponen les proteïnes. En alguns càncers, les proteïnes que normalment maten cèl·lules canceroses es descomponen amb massa rapidesa. La pols de Bortezomib interromp aquest procés i permet a aquestes proteïnes matar les cèl·lules cancerígenes. S'aprova als Estats Units i Europa per tractar el mieloma múltiple recidivant i el limfoma de les cèl·lules del mantell. En el mieloma múltiple, s'han obtingut respostes clíniques completes en pacients amb malaltia d'altra manera refractària o ràpida.

L'àtom de bor en pols en brut Bortezomib s'uneix al lloc catalític del proteasoma 26S amb gran afinitat i especificitat. En les cèl lules normals, el proteasoma regula l'expressió i la funció de la proteïna per la degradació de les proteïnes omnipresentades, i també es neteja la cèl·lula de les proteïnes anormals o mal contigües. Les dades clíniques i preclíniques recolzen un paper en el manteniment del fenotip immortal de les cèl·lules de mieloma i les dades de cultiu de cèl·lules i xenoinjertos suporten una funció similar en els càncers de tumors sòlids. Si bé és probable que hi hagi molts mecanismes implicats, la inhibició de proteasoma pot prevenir la degradació de factors pro-apoptòtics, provocant la mort cel·lular programada en cèl·lules neoplàsiques. Recentment, es va trobar que la pols de Bortezomib va ​​provocar un canvi ràpid i dramàtic en els nivells de pèptids intracel·lulars produïts pel proteasoma. [8] Alguns pèptids intracel·lulars han demostrat ser biològicament actius, de manera que l'efecte de Bortezomib en pols brut els nivells de pèptids intracel·lulars poden contribuir als efectes biològics i / o secundaris del fàrmac.

La pols de Bortezomib està associada a neuropatia perifèrica en 30% dels pacients; de tant en tant, pot ser dolorós. Això pot ser pitjor en pacients amb neuropatia preexistent. A més, la mielosupressió que causa neutropenia i trombocitopenia també pot produir-se i limitar la dosi. Tanmateix, aquests efectes secundaris solen ser lleus pel que fa al trasplantament de medul·la òssia i altres opcions de tractament per a pacients amb malaltia avançada. La pols bruta de Bortezomib s'associa amb una alta taxa de teules, encara que l'aciclovir profilàctic pot reduir el risc d'aquesta. També s'ha informat de nefritis intersticial aguda.

Els efectes gastrointestinals (GI) i l'astènia són els esdeveniments adversos més freqüents.

Els efectes anticancerosos de la pols bruta Bortezomib com a agent únic s'han demostrat en models de xenògraf de mieloma múltiple, leucèmia T de cèl · lules adultes, pulmó, mama, pròstata, pàncrees, cap i coll i càncer de còlon i melanoma. La pols oral de Bortezomib 1.0 mg / kg diària durant 18 dies causa retards en el creixement tumoral, així com una disminució del nombre de metàstasis del model de càncer de pulmó Lewis. La pols de Bortezomib a una dosi única de fins a 5 mg / kg va disminuir significativament la fracció supervivent de cèl·lules tumorals de mama. La pols de Bortezomib 1.0 mg / kg administrada setmanalment durant setmanes 4 redueix el creixement del tumor per 60% en models de xenògraf murí de càncer de pròstata. 1.0 mg / kg L'administració de pols brut Bortezomib durant les setmanes 4 dóna com a resultat una reducció de 72% o 84% en el creixement del xenògraf murí del càncer de pàncrees, així com un augment de l'apoptosi de les cèl·lules tumorals. 1.0 mg / kg El tractament en pols de Bortezomib produeix una inhibició significativa del creixement del xenograft del plasmocitoma humà, l'augment de l'apoptosi de les cèl·lules tumorals i la supervivència global i la disminució de l'angiogènesi tumoral.

Advertència sobre pols cru de Bortezomib

L'orientació a la via d'ubiquitina-proteasoma ha sorgit com un enfocament racional en el tractament del càncer humà. Basant-se en estudis preclínics i clínics positius, la pols bruta de Bortezomib va ​​ser posteriorment aprovada per a l'ús clínic com a tractament de primera línia per als pacients amb mieloma múltiple recentment diagnosticats i per al tractament de mieloma múltiple recidivant / refractari i limfoma de cèl · lules de mantell, pel qual aquest fàrmac té convertir-se en el producte bàsic del tractament. L'aprovació de pols de Bortezomib per part de l'Administració d'Aliments i Drogues dels Estats Units (FDA) va representar una fita important com el primer inhibidor del proteasoma que s'implementaria en el tractament de malalties malignes. La pols bruta de Bortezomib ha mostrat un benefici clínic positiu, ja sigui sol o com a part de la teràpia combinada per induir la sensibilització de la quimioteràpia o la superació de la resistència als medicaments. Un dels principals mecanismes de la pols de Bortezomib associats a la seva activitat anticancerosa és mitjançant l'upregulation de NOXA, que és una proteïna proapoptótica, i NOXA pot interactuar amb les proteïnes antiapoptòtiques de la subclima Bcl-2 Bcl-XL i Bcl-2, i el resultat en la mort cel·lular apoptòtica en cèl·lules malignes. Un altre mecanisme important de pols brut Bortezomib és mitjançant la supressió de la via de senyalització de NF-κB, que resulta en la regulació a la baixa dels seus gens objectiu antiapoptòtics. Encara que la majoria de l'èxit aconseguit amb pols de Bortezomib ha estat en hematomes malignes, el seu efecte contra tumors sòlids ha estat menys que estimulant. Addicionalment, l'ús clínic generalitzat de la pols de Bortezomib continua sent obstaculitzat per l'aparició de toxicitats que limiten la dosi, la resistència a medicaments i la interferència d'alguns compostos naturals. Aquests resultats podrien ajudar a guiar els metges a refinar l'ús clínic de la pols en brut de Bortezomib i encoratjar els científics bàsics a generar inhibidors del proteasoma de pròxima generació que amplien l'espectre d'eficàcia i produeixen una resposta clínica més duradora en pacients amb càncer. Altres aplicacions desitjables per a l'ús d'inhibidors del proteasoma inclouen el desenvolupament d'inhibidors contra les ligases E3 específiques, que actuen en un primer pas en la via d'ubiquitin-proteasoma i en el descobriment d'inhibidors de proteasomes menys tòxics i nous de productes naturals i medicaments tradicionals, que pot proporcionar candidats a medicaments més viables per a la quimioprevenció del càncer i el tractament de pacients amb càncer en el futur.

Instruccions addicionals

La pols de Bortezomib és un fàrmac que inhibeix el proteasa de mamífer 26S. La via d'ubiquitina-proteasoma juga un paper essencial en la regulació de la concentració intracel·lular de proteïnes específiques, mantenint l'homeòstasi dins de les cèl·lules. La inhibició del proteasoma 26S evita aquesta proteòlisi orientada, que pot afectar múltiples cascades de senyalització dins de la cel·la. Aquesta alteració dels mecanismes homeostàtics normals pot conduir a la mort cel·lular. Els experiments han demostrat que la pols en brut Bortezomib és citotòxica per a una varietat de tipus de cèl·lules canceroses in vitro. La pols bruta Bortezomib causa un retard en el creixement tumoral in vivo en models tumorals no clínics, incloent el mieloma múltiple. Les cèl·lules tumorals, és a dir, les cèl·lules que divideixen ràpidament, semblen ser més sensibles a la inhibició del proteasoma.

La pols de Bortezomib és un inhibidor reversible de l'activitat de quimotripsina del proteasoma 26S en cèl·lules de mamífers. El proteasoma 26S és un gran complex de proteïnes que degrada les proteïnes omnipresentes. El lloc actiu del proteasoma té activitat de hidròlisi amb pèptid postglutamil, similar a la de la quimiotripsina, la tripsina. El proteasoma 26S degrada diverses proteïnes crítiques per a la supervivència cel·lular del càncer, com ara ciclines, supresors tumorals, BCL-2 i inhibidors de quinasa dependent de la ciclina. La inhibició d'aquestes degradacions sensibilitza les cèl·lules a l'apoptosi. El pols brut Bortezomib és un potent inhibidor del proteasoma 26S, que sensibilitza l'activitat en la divisió de mieloma múltiple i cèl·lules leucèmiques, provocant així l'apoptosi. A més, la pols de Bortezomib sembla augmentar la sensibilitat de les cèl·lules canceroses als agents tradicionals contra el càncer (per exemple, gemcitabina, cisplatí, paclitaxel, irinotecan i radiació).

Pols de Bortezomib Raw

Comanda mínima 10grams.
La investigació sobre la quantitat normal (dins de 1kg) es pot enviar a 12 hores després del pagament.
Per a comandes més grans (dins de 1kg) es poden enviar a 3 els dies laborables després del pagament.

Màrqueting en pols de Bortezomib en brut

Es proporcionarà en un futur pròxim.


Com comprar pols de Bortezomib d’AASraw

1.Per posar-se en contacte amb nosaltres mitjançant el nostre correu electrònic sistema de consultes o skype en líniarepresentant de servei al client (CSR).
2.Per proporcionar-nos la vostra pregunta i quantitat.
3. La nostra RSC us proporcionarà la cotització, el termini de pagament, el número de seguiment, els terminis de lliurament i la data estimada d'arribada (ETA).
4.L'apago es farà i les mercaderies s'enviaran en hores 12 (per ordre dins de 10kg).
5.Vols rebre i fer comentaris.

PRECAUCIÓ I RECLAMACIÓ:

Aquest material es ven només per a usos de recerca. Condicions de venda. No per consum humà, ni per a usos mèdics, veterinaris o domèstics.


COA

HNMR

Pols de Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | Reactors d'AASraw R & D

Receptes

Receptes de pols crua de Bortezomib:

Per obtenir informació sobre el nostre representant de clients (CSR), per a la seva referència.

Referències i cites del producte

Això és tot el que necessites saber sobre Bortezomib