EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

Pols d’epacadostat (INCB024360)

Classificació:
5.00 fora de 5 basat en 1 puntuació dels usuaris
SKU: 1204669-58-8. categoria:

AASraw és amb capacitat de producció i síntesi de gramatge a ordre massiu de pols Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), sota la regulació CGMP i el sistema de control de qualitat rastreable.

Descripció del producte

Vídeo en pols Epacadostat (INCB024360)


Personatges en pols epacadostat (INCB024360)

Nom: Epacadostat (INCB024360) en pols
CAS: 1204669-58-8
Fórmula molecular: C11H13BrFN7O4S
Pes molecular: 438.23
Punt de fusió: 151-153 ° C
Temps d'emmagatzematge: -20 ° C Congelador
Color: Pols blanc a blanc


Pols d’epacadostat (INCB024360) en l’ús

noms

Epacadostat en pols; Inhibidor IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Ús de pols d’epacadostat

L'epacadostat en pols és una hidroxiamidina i un inhibidor oral de la indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1), amb possibles activitats immunomoduladores i antineoplásicas. Epacadostat en pols s'uneix i s'uneix a IDO1, un enzim responsable de l'oxidació del triptòfan en kynurenine. En inhibir IDO1 i disminuir la kineurenina en les cèl·lules tumorals, INCB024360 augmenta i restaura la proliferació i activació de diverses cèl·lules immunes, incloent cèl·lules dendríticas (DC), cèl·lules NK i limfòcits T, així com la producció d'interferó (IFN) i una reducció en cèl·lules T reguladores associades al tumor (Tregs). L'activació del sistema immunitari, que es suprimeix en molts càncers, pot inhibir el creixement de cèl·lules tumorals que expressen IDO1. IDO1 es sobreexpressa per una varietat de tipus de cèl·lules tumorals i DC.

S'ha utilitzat pols INCB024360 en assaigs que estudien el tractament de HL, Melanoma, Glioblastoma, Melanoma Mucosal i Carcinoma d'Ovari, entre d'altres.

Advertència sobre pols INCB024360

Les dades donen credibilitat a la creença d'Incyte en el mecanisme d'acció de pols d'Epacadostat. Els tumors regulen l'enzim IDO1 per evadir el sistema immunitari. Epacadostat pols inhibeix aquest enzim per marcar aquesta evasió, ajudant al sistema immunitari a copejar el tumor amb tota la seva força. Encara que es necessiten més dades per confirmar la hipòtesi, això podria tenir implicacions per al mercat immuno-oncològic.

Les dades d'Incyte pugen molt bé de la combinació de Bristol-Myers 'Opdivo i Yervoy, que van obtenir l'aprovació de la FDA a principis de l'any passat en virtut d'un PFS de 11.5 mesos en pacients amb melanoma avançat.

Hi ha raons per pensar que la lleugera diferència entre els resultats de PFS dels assaigs clínics es traduirà finalment en una vora per a Incyte. L'assaig de Bristol-Myers va matricular pacients amb malalties de tractament, mentre que algunes assignatures de l'estudi Incyte han estat tractats prèviament. La subpoblació ingenuosa de Incyte encara no ha arribat a un PFS mitjà, però les taxes aconseguides als sis mesos, 12 i 18 suggereixen que està en camí de millorar el resultat d'Opdivo-Yervoy.

Incyte també pot apuntar a dades de seguretat per argumentar que la seva combinació podria ser millor que la de Bristol-Myers. La darrera actualització va informar que el 17% dels pacients va patir tres graus o pitjors esdeveniments adversos relacionats amb el tractament. Això es compara favorablement amb els resultats generats per la combinació de Bristol-Myers, que, en una actualització a principis d'any, estava vinculada a una taxa 58% de tres o quatre episodis adversos.

Instruccions addicionals

Epacadostat en pols és un inhibidor de la indoleamina 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) amb un valor IC50 de 7.1 nM en cèl·lules HeLa que demostra poca activitat contra els enzims IDO2 o triptofan 2,3-dioxigenasa (TDO) .1 S'ha demostrat que promou T i el creixement natural de les cèl·lules assassines, per augmentar la producció de IFN-γ i reduir la conversió a les cèl·lules T regulades en un sistema de cocculació de limfòcits al·logènics humans amb cèl·lules dendríticas o cèl·lules tumorals. La pols 1 Epacadostat també pot inhibir el tumor creixement de ratolins que tiren el tumor en forma de limfòcits.

Una hidroxiamidina i inhibidor oral d'indoleamina 2,3-dioxigenasa (IDO1), amb potencials activitats immunomoduladores i antineoplásicas. INCB024360 s'abasta en pols i s'uneix a IDO1, un enzim responsable de l'oxidació del triptòfan a la kynurenine. Mitjançant la inhibició de IDO1 i la disminució de la cianurina en cèl·lules tumorals, Epacadostat en pols augmenta i restaura la proliferació i activació de diverses cèl·lules immunes, incloent cèl·lules dendríticas (DC), cèl·lules NK i limfòcits T, així com la producció d'interferó (IFN) i reducció de les cèl·lules T reguladores associades al tumor (Tregs). L'activació del sistema immunitari, que es suprimeix en molts càncers, pot inhibir el creixement de cèl·lules tumorals que expressen IDO1. IDO1 es sobreexpressa per una varietat de tipus de cèl·lules tumorals i DC. Consulteu els assaigs clínics actius amb aquest agent.

La indoleamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) és un enzim immunosupressor clau que modula la resposta immunitària antitumoral mitjançant la promoció de la generació de cèl·lules T reguladores i l'activació de les cèl·lules T efectores de bloqueig, facilitant així el creixement del tumor permetent que les cèl·lules canceroses eviten la vigilància immunitària. La pols d'Epacadostat és un inhibidor oral investigador, altament potent i selectiu de l'enzim IDO1 que regula el microambiente immune tumoral, amb la qual cosa es restauren respostes immunitàries efectives contra el tumor. En estudis d'un sol braç, la combinació d'inhibidors immunològics i inhibidors de INCB024360 ha demostrat el concepte de concepte en pacients amb melanoma no restaurable o metastàtic. En aquests estudis, la pols INCB024360 combinada amb el inhibidor de CTLA-4 ipilimumab o l'inhibidor de PD-1 KEYTRUDA va millorar les taxes de resposta en comparació amb els estudis dels inhibidors immune únicament.

La combinació de l'inhibidor de l'IDO Epacadostat en pols amb nivolumab (Opdivo) va demostrar signes prometedors d'activitat per a pacients amb carcinoma de cèl · lules escamoses del cap i coll (SCCHC) i amb melanoma, segons els resultats de l'estudi ECHO-204 de fase I / II presentat a Reunió anual de 2017 ASCO.

La combinació va demostrar una taxa de resposta objectiu (ORR) de 63% i una taxa de resposta completa (CR) de 5% per a pacients amb melanoma no administratiu del tractament, en un assaig obert de múltiples braços. En aquells amb SCCHC, l'ORR era 23% i la taxa de CR era 3%. La combinació no va ser efectiva en pacients no seleccionats amb càncer d'ovari i càncer colorectal (CRC).

"INCB024360 pols més nivolumab estava actiu en el melanoma de fase II i el carcinoma de cèl·lules escamoses de les cohorts de cap i coll", va dir el coautor d'estudi, Karl D. Lewis, MD, professor associat de la Divisió d'Oncologia Mèdica de la Universitat de Colorado Anschutz Medical Campus. "S'observa la resposta independentment de l'expressió de PD-L1 i l'estat de VPH. Totes les respostes estaven en curs al tancament de dades ".

En la part de la fase I de l'estudi, la dosi en pols Epacadostat es va escalar a partir de 25 mg dues vegades al dia a 300 mg dues vegades al dia. En la fase II, els pacients van rebre una dosi de 100 dues vegades al dia i la dosi 300 dues vegades al dia de pols d'Epacadostat. Nivolumab es va administrar originalment a 3 mg / kg cada 2 setmanes, que es va canviar a 240 mg IV cada 2 setmanes a la fase II de l'estudi. Les troballes presentades a ASCO per seguretat eren d'ambdues parts de l'estudi, mentre que els resultats de l'eficàcia eren només de la cohort de la fase II.

Per als pacients amb melanoma no tractat (N = 40), l'ORR amb la dosi 100-mg (n = 6) de la pols INCB024360 era 100%, que consistia totalment en respostes parcials. Amb la dosi 300-mg (n = 34), l'ORR era 56% i la velocitat CR era 6%. La taxa de control de la malaltia (DCR; ORR més malaltia estable) era 85%. En aquells amb tumors PD-L1 positius (n = 7), l'ORR era 71% contra 29% en el grup PD-L1 negatiu (n = 7). Totes les respostes estaven en curs, amb una durada mitjana de 16 + setmanes.

En el grup SCCHN, en què els pacients havien rebut línies anteriors de teràpia ≤ 2, l'ORR amb la dosi de 100-mg (n = 7) de pols d'Epacadostat era 14%, no hi havia CR, i el DCR era 61%. En el braç 300-mg (n = 24), l'ORR era 25%, amb 1 CR i un DCR de 71%. Els pacients amb tumors positius PD-L1 (n = 10) tenien un ORR de 30% i aquells amb tumors negatius (n = 8) tenien un ORR de 13%. Totes les respostes estaven en curs en l'anàlisi, amb una mitjana superior a 24 + setmanes.

En pacients avaluables 29 amb càncer d'ovari, l'ORR era 14% i el DCR era 31%. Va haver-hi 1 CR en un pacient amb malaltia de tractament, BRCA-negativa, amb malaltia PD-L1-positiva. En pacients 26 amb CRC, aquells amb inestabilitat microsatel·lular (MSI) tenien un ORR de 25% i aquells amb malaltia estable de microsatèl·lits no experimentaven una resposta.

"INCB024360 pols més nivolumab no va demostrar un senyal d'eficàcia en les poblacions no seleccionades de càncer d'ovari refractari i pacients CRC", va dir Lewis sobre els resultats. Pel que fa a les investigacions futures, va assenyalar que "els resultats preliminars de seguretat i eficàcia permeten investigar la pols de nivolumab i Epacadostat en pacients amb malaltia de tractament amb melanoma i en pacients amb SCCHN".

Pols crua de l'epacadostat

Comanda mínima 10grams.
La investigació sobre la quantitat normal (dins de 1kg) es pot enviar a 12 hores després del pagament.
Per a comandes més grans (dins de 1kg) es poden enviar a 3 els dies laborables després del pagament.

Màrqueting INCB024360 en pols

Es proporcionarà en un futur pròxim.


Com comprar pols epacadostat: compreu amb pols INCB024360 d’AASraw

1.Per posar-se en contacte amb nosaltres mitjançant el nostre correu electrònic sistema de consultes o skype en líniarepresentant de servei al client (CSR).
2.Per proporcionar-nos la vostra pregunta i quantitat.
3. La nostra RSC us proporcionarà la cotització, el termini de pagament, el número de seguiment, els terminis de lliurament i la data estimada d'arribada (ETA).
4.L'apago es farà i les mercaderies s'enviaran en hores 12 (per ordre dins de 10kg).
5.Vols rebre i fer comentaris.


Més detalls sobre productes rellevants,Benvingut per fer clic aquí.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) en pols (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Receptes

Receptes de pols crua amb epacadostat:

Per obtenir informació sobre el nostre representant de clients (CSR), per a la seva referència.

Referències i cites del producte

Comprar Epacadostat (INCB024360) en pols: investigació d'avantguarda dels reactius AASraw