Característiques bàsiques

nom del producte	Afatinib
CAS	439081-18-2
Fórmula molecular	C24H25ClFN5O3
Fórmula Pes	485.9
Sinònims	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Canals	Pols cristal·lina blanca
Emmagatzematge i manipulació	Emmagatzemeu-lo a temperatura ambient i allunyat de l’excés de calor i humitat.

 

Afatinib Descripció

Afatinib, que es ven amb la marca Gilotrif, entre d’altres, és un medicament que s’utilitza per tractar el carcinoma de pulmó no de cèl·lules petites (NSCLC). Pertany a la família de medicaments inhibidors de la tirosina quinasa. Es pren per via oral.

Afatinib s'utilitza principalment per tractar casos de NSCLC que alberguen mutacions en el gen del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR).

 

Mecanisme d’acció d’Afatinib

Igual que el lapatinib i el neratinib, l’afatinib és un inhibidor de la proteïna quinasa que també inhibeix de manera irreversible el receptor 2 (Her2) del factor de creixement epidèrmic humà i el receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR) quinases. Afatinib no només és actiu contra les mutacions EGFR dirigides per inhibidors de la tirosina quinasa (TKI) de primera generació com erlotinib o gefitinib, sinó també contra mutacions menys freqüents que són resistents a aquests fàrmacs. Tanmateix, no és actiu contra la mutació T790M, que generalment requereix medicaments de tercera generació com l’osimertinib. A causa de la seva activitat addicional contra Her2, s’està investigant per al càncer de mama, així com per a altres càncers impulsats per EGFR i Her2

 

Aplicació Afatinib

Afatinib ha rebut l’aprovació reglamentària per utilitzar-lo com a tractament contra el càncer de pulmó no de cèl·lules petites, tot i que hi ha proves emergents que recolzen el seu ús en altres tipus de càncer, com el de mama.

 

Afatinib Efectes secundaris i advertència

Molt comú (> 10% de freqüència)

▪ Diarrea (> 90%)

▪ Erupció / dermatitis acneiforme

▪ Estomatitis

▪ Paronyquia

▪ Disminució de la gana

▪ Hemorràgia del nas

▪ Picor

▪ Pell seca

 

Comú (freqüència de l'1 al 10%)

▪ Deshidratació, canvis de gust, ull sec

▪ Cistitis, Cheilitis, Febre

▪ Nas corredisses / tapades

▪ Poca quantitat de potassi a la sang

▪ Conjunctivitis

▪ Augment de l'ALT

▪ Augment de AST

▪ Síndrome mà-peu

▪ espasmes musculars

▪ Insuficiència i / o insuficiència renal

 

Poc freqüent (0.1-1% de freqüència)

▪ Queratitis

▪ Malaltia pulmonar intersticial

 

Referència

[1] Comprimit de "Gilotrif (afatinib), recobert de pel·lícula". DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 18 d'octubre de 2019. Consultat el 4 de novembre de 2020.

[2] Spreitzer H (13 de maig de 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (en alemany) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (desembre de 2008). "BIBW-2992, un inhibidor de la tirosina quinasa de doble receptor per al tractament de tumors sòlids". Opinió actual sobre drogues investigatives. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "Afatinib". Administració d'aliments i medicaments dels EUA. 12 de juliol de 2013. [enllaç mort] [5] "Giotrif Afatinib (com afatinib dimaleate)" (PDF). Serveis d'e-business TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 de novembre de 2013. Consultat el 28 de gener de 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Paper de l'afatinib en el tractament del carcinoma de cèl·lules escamoses pulmonars avançat". Farmacologia clínica. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---