EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

Ceritinib (LDK378)

Valoració: Localització:

Ceritinib s’utilitza per tractar pacients amb càncer de pulmó metastàsic de cèl·lules no petites (NSCLC) que són positius per al limfoma quinasa anaplàsic (ALK) i els tumors dels quals progressen o no poden tolerar el crotinib (crizotinib).

Descripció del producte

Característiques bàsiques

nom del producte Ceritinib (LDK378)
CAS 1032900-25-6
Fórmula molecular C28H36CIN5O3S
Fórmula Pes 558.135
Sinònims LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Canals Pols blanc a blanc
Emmagatzematge i manipulació Emmagatzemeu-lo a temperatura ambient i allunyat de l’excés de calor i humitat.

 

Ceritinib (LDK378)Descripció

Ceritinib s’utilitza per al tractament de pacients amb càncer de pulmó metastàtic no cel·lular petit (ALC +) amb limfoma anaplàstic positiu (ALK +) que han empitjorat o són intolerants al crizotinib després del tractament amb crizotinib.

Els reordenaments cromosòmics que impliquen la limfoma quinasa anaplàstica (ALK) com a motor oncogènic han canviat a fons el tractament del càncer de pulmó no de cèl·lules petites. En l'última dècada, els fàrmacs específics han sorgit com una estratègia personalitzada eficient per al càncer de pulmó no de cèl·lules petites reordenat per ALK. L’aprovació accelerada d’inhibidors ALK potents, com el crizotinib i més recentment el ceritinib (LDK378), basada en els assaigs de fase I / II ben dissenyats, ha estat un èxit destacat en la investigació clínica del càncer i contribueix a una nova era de teràpia dirigida oncogènica caracteritzada per disseny d’assaigs clínics. també es presenta el ceritinib com una alternativa potent al crizotinib per al càncer de pulmó de cèl·lules no petites reordenades amb ALK.

 

Ceritinib (LDK378)Mecanisme d'acció

Ceritinib s’utilitza per tractar pacients amb càncer de pulmó metastàsic de cèl·lules no petites (NSCLC) que són positius per al limfoma quinasa anaplàsic (ALK) i els tumors dels quals progressen o no poden tolerar el crotinib (crizotinib).

El ceritinib és un inhibidor selectiu i potent de la limfoma quinasa anaplàstica (ALK). En fisiologia normal, ALK funciona com un pas clau en el desenvolupament i la funció del teixit del sistema nerviós. No obstant això, la translocació i la fusió cromosòmica donen lloc a una forma oncogènica d’ALK que ha estat implicada en la progressió de NSCLC. El ceritinib actua així per inhibir aquest enzim mutat i aturar la proliferació cel·lular, aturant finalment la progressió del càncer. Com que el ceritinib es considera una teràpia específica contra el càncer, cal una prova aprovada per la FDA per determinar quins pacients són candidats al ceritinib. Aquesta prova, desenvolupada per Roche, és l’assaig CDx VENTANA ALK (D5F3) i s’utilitza per identificar pacients NSCLC amb ALK positius que es beneficiarien del tractament amb ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)sol·licitud

Ceritinib és un inhibidor positiu de la limfoma quinasa anaplàstica (ALK) que s’utilitza principalment per al tractament de la NSCLC metastàtica. Anteriorment, només estava indicat per a pacients que s’havien desenvolupat resistents al crizotinib, un altre inhibidor positiu a l’ALK, però des d’aleshores el seu ús s’ha ampliat a serveix com a opció principal per a NSCLC metastàtic.

 

Ceritinib (LDK378)Efectes secundaris i advertència

Els efectes adversos greus inclouen toxicitat gastrointestinal, hepatotoxicitat, malaltia pulmonar intersticial, síndrome QT prolongada, hiperglucèmia, bradicàrdia i pancreatitis.

Els efectes secundaris més freqüentment reportats van ser diarrea, nàusees, enzims hepàtics elevats, vòmits, dolor abdominal, fatiga, disminució de la gana i restrenyiment. A causa del risc d’elevar els enzims hepàtics, s’han de realitzar proves de funció hepàtica cada dues setmanes durant les primeres 9 setmanes de tractament.

Finalment, el ceritinib és alhora un substrat i un inhibidor potent de l’enzim CYP3A4, de manera que s’han de controlar amb atenció els medicaments que poden interactuar amb el ceritinib.

 

També truqueu al vostre metge immediatament si teniu:

▪ diarrea greu;

▪ mal de cap, confusió, canvi d'estat mental, pèrdua de visió, convulsions (convulsions);

▪ orinar poc o gens;

▪ sagnat inusual (hemorràgies nasals, sagnat menstrual intens) o qualsevol altre sagnat que no s'aturi;

▪ signes de sagnat estomacal (femtes ensangonades o caderades, tos de sang o vòmits que semblen fons de cafè);

▪ problemes cardíacs: dolor al pit, dolor a la mandíbula o a l'espatlla, inflor, augment ràpid de pes, sensació de falta d'alè;

▪ signes de coàgul sanguini: entumiment o debilitat sobtada, problemes de visió o de parla;

▪ problemes hepàtics: orina fosca, femtes de color argila, icterícia (color groc de la pell o dels ulls);

▪ baix nivell de calci: espasmes o contraccions musculars, entumiment o sensació de formigueig (al voltant de la boca, o als dits i els dits dels peus);

▪ augment de la pressió arterial: mal de cap intens, visió borrosa, cops al coll o les orelles, ansietat, hemorràgia nasal.

Els tractaments contra el càncer es poden retardar o interrompre definitivament si teniu alguns efectes secundaris.

 

Referència

[1] Càpsules de Zykadia (ceritinib) per a ús oral. Informació completa de prescripció ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Consultat el 14 de febrer de 2017.

[2] “Noms internacionals no propietaris de substàncies farmacèutiques (INN). Noms internacionals no propietaris recomanats: Llista 71 ”(PDF). Organització Mundial de la Salut. 2014. pàg. 79. Consultat el 14 de febrer de 2017

[3] "La FDA aprova Ceritinib per al càncer de pulmó positiu per ALK". Medscape. 29 d’abril de 2014.

[4] "Prescripció de dades" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Recuperat el 2019/06/12.

[5] "La FDA amplia l'aprovació de Ceritinib per al càncer de pulmó". Institut Nacional del Càncer. 27 de juny de 2017.