EUA Lliurament domèstic , Lliurament domèstic de Canadà. Lliurament domèstic a Europa

Erlotinib

Valoració: Localització:

L’erlotinib, que es ven amb la marca Tarceva, entre d’altres, és un medicament que s’utilitza per tractar el càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) i el càncer de pàncrees. Concretament s’utilitza per a NSCLC amb mutacions en el receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), ja sigui una deleció de l’exó 19 (del19) o una mutació de substitució de l’exó 21 (L858R), que s’ha estès a altres parts del cos.

Descripció del producte

Característiques bàsiques

nom del producte Erlotinib
CAS 183321-74-6
Fórmula molecular C22H23N3O4
Fórmula Pes 393.443
Sinònims CP-358774;

OSI774;

Base lliure d'erlotinib;

183321-74-6.

Canals Pols cristal·lina blanca a fosca
Emmagatzematge i manipulació Sec, fosc i a 0-4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per a llarg termini (mesos a anys).

 

Erlotinib Descripció

L’erlotinib, que es ven amb la marca Tarceva, entre d’altres, és un medicament que s’utilitza per tractar el càncer de pulmó de cèl·lules no petites (NSCLC) i el càncer de pàncrees. Concretament s’utilitza per a NSCLC amb mutacions en el receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), ja sigui una deleció de l’exó 19 (del19) o una mutació de substitució de l’exó 21 (L858R), que s’ha estès a altres parts del cos. Es pren per via oral.

L’erlotinib és un derivat de la quinazolina amb propietats antineoplàstiques. Competint amb l’adenosina trifosfat, l’erlotinib s’uneix de manera reversible al domini catalític intracel·lular de la tirosina cinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), inhibint de manera reversible la fosforilació d’EGFR i bloquejant els esdeveniments de transducció de senyals i els efectes tumorigènics associats a l’activació d’EGFR

L'erlotinib va ​​ser aprovat per a ús mèdic als Estats Units el 2004. Es troba a la llista de medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut, que recull els medicaments més segurs i eficaços necessaris en un sistema sanitari.

 

Mecanisme d'acció de l'erlotinib

L'erlotinib és un inhibidor del receptor del factor de creixement epidèrmic (inhibidor de l'EGFR). El medicament segueix Iressa (gefitinib), que va ser el primer medicament d’aquest tipus.

L’erlotinib es dirigeix ​​específicament a la tirosina cinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), que s’expressa molt i de vegades es muta en diverses formes de càncer. S’uneix de manera reversible al lloc d’unió al receptor de l’adenosina trifosfat (ATP). Perquè el senyal es transmeti, dues molècules EGFR necessiten unir-se per formar un homodímer.

A continuació, aquests utilitzen la molècula d’ATP per trans-fosforilar-se els uns als altres sobre residus de tirosina, que genera residus de fosfotirosina, reclutant proteïnes d’unió a fosfotirosina a EGFR per reunir complexos de proteïnes que transdonen cascades de senyals al nucli o activen altres processos bioquímics cel·lulars. Quan l’erlotinib s’uneix a EGFR, la formació de residus de fosfotirosina a EGFR no és possible i no s’inicien les cascades de senyals.

L’erlotinib també és un inhibidor del receptor de la tirosina cinasa que s’utilitza en la teràpia del càncer de pulmó pancreàtic avançat o metastàtic o de cèl·lules no petites. La teràpia amb erlotinib s’associa amb elevacions transitòries dels nivells sèrics d’aminotransferasa durant la teràpia i casos rars de lesió hepàtica aguda clínicament aparent.

 

Aplicació Erlotinib 

L'erlotinib és un inhibidor reversible de la tirosina quinasa del receptor de primera generació (juntament amb el gefitinib) que actua principalment sobre el receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), membre de la família dels receptors ErbB. El fàrmac interactua amb EGFR de tipus salvatge i mutació. La família ErbB pot formar homodímers o heterodímers, que sovint estan implicats en els efectes posteriors i la patogènesi de molts tipus de carcinomes estudiats en humans. Els inhibidors de la tirosina quinasa del receptor (TKI) impedeixen la fosforilació del seu substrat a la via de senyalització cel·lular. L’EGFR normalment juga un paper en moltes funcions cel·lulars, incloses la diferenciació, la proliferació i l’angiogènesi, totes elles distintives del càncer.

La mutació EGFR a NSCLC sol ser una mutació activadora. Algunes característiques dels pacients que fan que la presència de la mutació EGFR sigui més probable són que no hi hagi antecedents de fumar adenocarcinoma confirmat per anàlisi histològica, ètnia asiàtica i sexe femení. Normalment es produeixen mutacions secundàries a l’EGFR, que aquest article descriu a continuació.

 

Efectes secundaris i advertència d'erlotinib

Els següents efectes secundaris són freqüents en els pacients que prenen Erlotinib:

▪ Erupció

▪ Diarrea

▪ Mala gana

▪ Fatiga

▪ Falta d'alè

▪ Tos

▪ Nàusees i vòmits

 

Aquests efectes secundaris són efectes secundaris menys freqüents dels pacients que reben erlotinib:

▪ Infecció

▪ Aftes bucals

▪ Pruïja

▪ Pell seca

▪ Irritació ocular

▪ Dolor abdominal

 

No tots els efectes secundaris s’enumeren a la llista anterior. Alguns poc freqüents (que es produeixen en menys del 10% dels pacients) no s’enumeren aquí. No obstant això, sempre haureu d'informar el vostre metge si teniu símptomes inusuals.

 

Referència

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Teràpia dirigida a doblet basada en erlotinib versus erlotinib sol en càncer de pulmó no cèl·lules petites avançat tractat prèviament: una metaanàlisi de 24 controlats aleatoritzats assajos. Oncotarget. 2017 de maig de 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 de setembre. Ressenya. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib o Erlotinib contra quimioteràpia per al càncer de pulmó positiu per mutació EGFR: metaanàlisi de dades de pacients individuals de la supervivència global. J Natl Càncer Inst. 2017 de juny de 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Revisió. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Comparació de gefitinib, erlotinib i afatinib en càncer de pulmó no de cèl·lules petites: un metanàlisi. Càncer Int J. 2017 de juny de 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 de març. Ressenya. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Ús d'erlotinib (Tarceva) durant l'embaràs". Drugs.com. 1 de novembre de 2019. Obtingut el 23 de desembre de 2019.

[5] "Monografia Erlotinib per a professionals". Drugs.com. Consultat el 12 de novembre de 2019.

[6] “Comprimit de clorhidrat de Tarceva-erlotinib”. DailyMed. 12 de desembre de 2018. Obtingut el 23 de desembre de 2019.

[7] "Paquet d'aprovació de drogues: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". Administració d'Aliments i Medicaments dels Estats Units (FDA). 28 de març de 2005. Consultat el 23 de desembre de 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Tirosina cinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic com a objectiu de la teràpia anticancerígena". Drogues. 60 Suppl 1: 15-23, discussió 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.